瑞卢戈利(MYFEMBREE/RELUGOLIX)为晚期前列腺癌患者优化雄激素剥夺治疗

　　前列腺癌是男性最常见的恶性肿瘤之一，约80%的晚期患者需要接受雄激素剥夺治疗（ADT）以抑制肿瘤生长。传统ADT药物如GnRH激动剂（亮丙瑞林等）存在“flare现象”——用药初期因刺激垂体分泌促性腺激素，反而短暂升高睾酮水平，可能加速肿瘤进展或引发症状恶化。瑞卢戈利的出现，为这部分患者提供了更安全的“快速降睾”选择。其核心机制是通过高选择性拮抗GnRH受体，直接阻断垂体促性腺激素的释放，无需经历激动剂的“先刺激后抑制”过程，从而快速、持续地降低血清睾酮至去势水平（＜50ng/dL）。这种“即时效应”避免了传统药物的延迟起效和flare风险，为晚期前列腺癌患者争取了更早的治疗获益窗口。

　　适用症状上，瑞卢戈利主要用于需要快速启动ADT的晚期前列腺癌患者，包括初诊转移性激素敏感性前列腺癌（mHSPC）、去势抵抗性前列腺癌（CRPC）以及因症状进展需紧急控制睾酮水平的群体。这类患者因肿瘤负荷大或症状急迫，需避免传统药物可能引发的短期病情波动。使用方法为口服给药，每日一次，推荐剂量120mg（整粒吞服），食物不影响吸收，生物利用度约90%，患者依从性高。药物主要通过肝脏CYP3A4酶代谢，中重度肝功能不全者需调整剂量，但轻中度异常者仍可安全使用。

　　瑞卢戈利功能药效的关键数据来自关键临床试验：针对初诊mHSPC患者，瑞卢戈利联合ADT治疗的PSA缓解率（PSA＜0.2ng/mL）达89%，较传统GnRH激动剂联合ADT的78%显著提升。与亮丙瑞林对比，瑞卢戈利治疗4周时睾酮达标率（＜50ng/dL）为95%vs 72%，且无flare现象发生。

　　临床曾收治一位65岁男性患者，初诊转移性前列腺癌伴骨痛，PSA 85ng/mL。使用传统GnRH激动剂后，第2周PSA反升至92ng/mL，骨痛加重。换用瑞卢戈利口服治疗，1周后PSA降至48ng/mL，2周时骨痛明显缓解，4周时睾酮降至35ng/dL，达到去势水平。这一案例直观体现了其快速降睾、规避flare的优势。

　　晚期前列腺癌的ADT治疗需兼顾疗效与安全性，瑞卢戈利通过“即刻阻断”的机制创新，为需要快速控制病情的患者提供了更优选择。随着对其长期疗效的深入观察，未来或能与新型内分泌药物（如AR抑制剂）联用，进一步提升晚期前列腺癌的生存获益。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：瑞卢戈利(RELUGOLIX)治疗晚期前列腺癌的临床疗效与安全性如何？

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