吉列替尼/吉瑞替尼(GILTERITINIB)是复发AML的靶向治疗优选

2025-10-20 作者: 康必行-小静

  复发或难治性急性髓系白血病是患者的“至暗时刻”。初次化疗缓解率虽高,但近半数会在1-2年内复发,二次治疗后缓解率骤降至10%以下,传统化疗如同“强弩之末”。此时,针对FLT3突变的靶向药吉瑞替尼,凭借对特定分子靶点的精准抑制,成为复发AML的关键治疗选择。

  吉列替尼的抗癌逻辑直击FLT3突变的“病根”。约30%AML患者存在FLT3基因异常,其中20%为内部串联重复(ITD)突变,10%为酪氨酸激酶域(TKD)突变。这些突变让FLT3受体无需配体即可持续激活,驱动白血病细胞疯狂增殖。吉瑞替尼作为高选择性FLT3抑制剂,能同时覆盖ITD和TKD突变,通过不可逆结合激酶结构域,彻底切断异常信号传导,抑制肿瘤生长并诱导凋亡。这种“广谱覆盖”特性,使其比仅针对ITD突变的一代药物更具优势。

  适用症状明确:复发或难治性FLT3突变AML,无论既往治疗线数。用法上,推荐起始剂量120mg每日口服,若耐受良好,部分患者可维持此剂量长期用药。需注意与强效CYP3A4诱导剂(如利福平)联用会降低药效,需避免;治疗中定期查血常规和肝功能,中性粒细胞减少者可予升白支持。

  疗效对比中,吉列替尼优势显著。与标准化疗(如阿扎胞苷联合方案)相比,其客观缓解率(60%vs 25%)和中位总生存期(9.3个月vs 6.5个月)大幅提升,且3级以上感染风险降低15%。与免疫治疗相比,它在FLT3突变人群中的缓解速度更快(中位1个月vs 2.5个月),口服给药也更便捷,减少住院负担。

  临床案例中,一位52岁女性AML患者,初诊为FLT3-TKD突变,诱导化疗后部分缓解,巩固治疗结束6个月复发,骨髓原始细胞35%。因合并糖尿病无法耐受高强度化疗,选择吉瑞替尼。用药4周后原始细胞降至8%,2个月达完全缓解,微小残留病灶转阴。治疗期间仅轻度乏力,通过规律作息缓解,目前已回归工作。这体现了吉瑞替尼对特殊人群的友好性。

  对复发AML患者,吉瑞替尼不仅是“续命药”,更是“希望药”。它证明,即使疾病反复,只要存在特定分子异常,靶向治疗仍能精准控瘤。随着联合方案(如与BCL-2抑制剂联用)的探索,其疗效有望进一步提升。对FLT3突变患者而言,吉瑞替尼是复发路上的“精准路标”。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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