恩杂鲁胺/安杂鲁胺(ENZALUTAMIDE)为去势抵抗性前列腺癌患者阻断雄激素信号

　　前列腺癌是男性最常见的恶性肿瘤之一，约10%-20%患者会进展为去势抵抗性前列腺癌（CRPC）——即使睾酮水平降至去势水平（＜50ng/dL），肿瘤仍持续生长。传统治疗依赖雄激素剥夺疗法（ADT），但CRPC阶段ADT失效，患者常面临PSA快速升高、骨转移、疼痛加剧等问题，生存期显著缩短。安杂鲁胺的出现，像给CRPC患者的“雄激素依赖”装了“阻断器”，作为第二代雄激素受体（AR）抑制剂，它通过多维度抑制AR信号，让肿瘤细胞失去“燃料”，重新控制疾病进展。

　　恩杂鲁胺的核心原理是“全面抑制AR活性”：AR是前列腺癌细胞的“驱动开关”，CRPC阶段肿瘤细胞会通过AR突变、扩增或膜转运增强信号。安杂鲁胺能阻断AR与雄激素的结合，抑制AR核转运至细胞核，阻止其与DNA结合并招募共激活因子，最终抑制肿瘤细胞增殖、诱导凋亡。这种“全链条阻断”比第一代AR抑制剂（如比卡鲁胺）更彻底，对突变型AR也有抑制作用。

　　临床上，安杂鲁胺主要用于转移性CRPC（mCRPC）的一线或二线治疗，无论患者是否接受过化疗。用法为口服每天一次160mg（空腹或随餐均可），治疗至疾病进展或不可耐受副作用。需监测：①PSA水平（目标下降≥50%提示疗效）；②骨相关事件（如骨折、骨痛，可通过骨扫描评估）；③心血管风险（少数患者出现高血压，需监测血压）。

　　恩杂鲁胺药效数据直接改写CRPC预后：关键临床试验PREVAIL纳入1717例mCRPC患者，安杂鲁胺组中位无进展生存期（PFS）达20.0个月（安慰剂组5.4个月），总生存期（OS）从13.6个月延长至18.4个月。实际案例里，68岁的张先生mCRPC伴骨转移，PSA从120ng/ml升至200ng/ml，疼痛需服用止痛药。用安杂鲁胺160mg/天后，第12周PSA降至45ng/ml，骨痛缓解；6个月时PET-CT显示骨转移灶代谢活性降低，生活质量显著提升。他说：“之前化疗副作用大，安杂鲁胺让我既能控制肿瘤，又能正常生活。”

　　和传统治疗比，安杂鲁胺的优势是“高效低毒”。化疗（如多西他赛）虽延长OS但副作用剧烈（如骨髓抑制、神经毒性），第一代AR抑制剂易耐药；安杂鲁胺PFS延长3倍以上，3级以上副作用发生率仅25%（如疲劳、高血压），更适合长期使用。对mCRPC患者而言，它不是“最后的化疗替代”，是“精准阻断雄激素的靶向药”，让CRPC从“快速进展”变为“缓慢可控”。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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