莫博赛替尼/安卫力(EXKIVITY)是EGFR ex20ins突变肺癌患者靶向的高选择性激酶抑制剂

　　肺癌里的EGFR突变是最常见的驱动因素，但有一类患者长期被“遗忘”——他们的EGFR基因带着ex20ins插入突变。这种突变像给蛋白“拧了个歪螺丝”，传统EGFR靶向药根本“抓不住”突变位点，没法抑制癌细胞生长；用化疗又得承受脱发、骨髓抑制的痛苦，很多患者陷入“无药可用”的困境。莫博赛替尼的出现，刚好把这个缺口补上了，它是专门为EGFR ex20ins设计的“定制钥匙”，能精准插进突变的EGFR蛋白里，关掉癌细胞的“生长开关”。

　　EGFR是细胞表面的“信号接收器”，正常情况下接收生长因子信号，控制细胞分裂；但ex20ins突变会让EGFR变成“永远开着的开关”，不管有没有信号，都催着细胞疯狂增殖。安卫力的聪明之处在于，它不跟传统TKI抢“正常EGFR”的结合位点，而是专门识别ex20ins突变带来的“畸形结构”，像钥匙插进特制锁孔一样，牢牢绑定突变EGFR，抑制它的激酶活性——这样一来，癌细胞没了“指令”，要么停止分裂，要么慢慢凋亡。更关键的是，它对正常细胞的EGFR影响很小，所以副作用比化疗轻得多。

　　莫博赛替尼主要用在携带EGFR ex20ins突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者身上，不管之前用过化疗还是没用过，只要检测到这个突变都能试。用法很简单，每天口服一次160毫克，空腹或者随餐吃都行，不用跑医院输液。关键临床试验的数据显示，单药治疗的客观缓解率（ORR）达到28%，疾病控制率（DCR）78%——也就是说，近三成患者肿瘤明显缩小，近八成患者病情得到控制；中位无进展生存期（PFS）7.3个月，比传统化疗的4.2个月多了3个多月——这3个月，可能是患者陪家人过个节，或者等移植配型的时间。

　　跟化疗比，莫博赛替尼的副作用“温柔”太多。化疗常导致中性粒细胞减少（发生率40%以上），患者容易发烧感染；还有恶心、呕吐，得靠强效止吐药顶着。而安卫力的3级以上不良反应主要是腹泻（10%）和皮疹（8%），大多是轻度，调整剂量或者吃点对症药就能缓解。有位65岁的女性患者，确诊时已经出现骨转移，化疗两个周期后，头发掉光，白细胞降到0.5×10^9/L，住进感染科。医生建议用安卫力，她抱着试试的心态开始吃，两周后血象慢慢回升，一个月后复查CT，肺部原发灶缩小了30%，骨痛也减轻了。现在她能自己坐公交去买菜，还跟小区的老姐妹跳广场舞，她说：“终于不用再怕去医院了。”

　　对EGFR ex20ins突变的肺癌患者来说，莫博赛替尼不是“治愈的神药”，是“终于有了选择”的希望。它填补了靶向治疗的空白，让这部分患者不用再被迫接受化疗的痛苦，能以更体面的方式对抗癌症。随着研究深入，说不定未来还能和其他靶向药联合，给更多患者带来长期生存的可能。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：莫博赛替尼/安卫力(EXKIVITY)针对EGFR外显子20插入突变的NSCLC的靶向治疗药物

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