普吉华/普拉替尼(PRALSETINIB)为RET融合阳性肺癌患者提供精准治疗新选择

　　在非小细胞肺癌的精准治疗领域，转染重排基因融合是一个重要的驱动基因变异，约占肺癌患者的百分之一至二。普拉替尼作为一种高选择性转染重排抑制剂，通过精准靶向转染重排信号通路，为转染重排融合阳性晚期非小细胞肺癌患者带来了新的治疗希望，显著改善了这类患者的临床预后。

　　普拉替尼的治疗原理基于其独特的分子结构设计，能够高选择性、强效地抑制转染重排酪氨酸激酶活性。当转染重排基因与其他基因发生融合时，会导致转染重排蛋白结构性激活，持续驱动肿瘤细胞增殖。普拉替尼通过ATP竞争性方式结合转染重排激酶结构域，有效阻断下游信号通路传导。该药物适用于经检测确认存在转染重排基因融合的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者，无论是作为初治还是经治方案都显示出显著疗效。

　　关键临床试验数据充分证明了普拉替尼的卓越疗效。在一项多中心临床研究中，纳入了一百一十四例转染重排融合阳性晚期非小细胞肺癌患者，其中包括初治患者和经治患者。研究结果显示，在初治患者中，独立评审委员会评估的客观缓解率达到百分之七十，疾病控制率为百分之九十八。在经治患者中，客观缓解率也达到百分之六十，疾病控制率为百分之九十三。更令人鼓舞的是，中位缓解持续时间在初治患者中为十三个月，在经治患者中为二十二点三个月，显示出持久的治疗效果。普拉替尼的标准用法为每日一次口服四百毫克，需空腹给药，至少在餐前两小时或餐后一小时服用。常见的不良反应包括便秘、高血压、疲劳、肌肉疼痛等，大多数为轻中度，可通过规范的剂量管理和对症支持治疗得到控制。

　　与传统的多激酶抑制剂相比，普拉替尼展现出显著优势。既往用于治疗转染重排融合阳性肺癌的多激酶抑制剂如凡德他尼、卡博替尼等，虽然也具有一定程度的转染重排抑制活性，但其选择性较差，容易导致脱靶毒性，客观缓解率通常仅为百分之二十至五十。普拉替尼作为高选择性转染重排抑制剂，不仅将客观缓解率提升至百分之七十，更重要的是其安全性特征明显改善，减少了因多靶点抑制带来的不良反应。临床实践中的典型案例充分体现了其价值。一位五十五岁晚期肺腺癌患者，基因检测发现KIF5B-RET基因融合，使用普拉替尼作为一线治疗。治疗六周后复查显示肺部原发灶缩小百分之六十五，胸腔转移灶明显吸收。治疗期间出现一级高血压和便秘，经对症处理后控制。患者持续治疗十六个月，病情保持稳定。

　　普拉替尼的成功研发和应用，标志着转染重排融合阳性非小细胞肺癌治疗进入了精准靶向时代。其高选择性的作用机制和卓越的临床疗效，为这类患者提供了重要的治疗选择。随着检测技术的普及和临床经验的积累，普拉替尼有望让更多转染重排融合阳性肺癌患者从精准治疗中获益。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：普拉替尼/普雷西替尼(PRALSETINIB)在治疗RET基因融合的晚期非小细胞肺癌中具有显著的益处

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