瑞波替尼/洛普替尼(REPOTRECTINIB)为特定肺癌患者后线治疗提供克服耐药新策略

　　在非小细胞肺癌的治疗中，针对原肌球蛋白受体激酶融合和表皮生长因子受体突变等驱动基因的靶向药物取得了巨大成功，但获得性耐药，特别是守门员位点突变，常常导致治疗失败。洛普替尼作为一种新一代的酪氨酸激酶抑制剂，其设计旨在克服这些耐药挑战。它具有紧凑的三维大环结构，这使得它能够更灵活地与激酶的ATP结合口袋契合，即使存在某些常见的耐药突变，如原肌球蛋白受体激酶的守门员突变或表皮生长因子受体的突变。因此，洛普替尼能够强效抑制携带这些耐药突变的原肌球蛋白受体激酶或表皮生长因子受体活性，从而继续阻断驱动肿瘤生长的信号通路。

　　洛普替尼适用于治疗携带原肌球蛋白受体激酶融合阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者。此外，它也在临床探索用于治疗既往接受过至少一种表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂治疗后出现进展的表皮生长因子受体突变阳性局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者。给药方式为每日一次口服。关键研究数据显示，在经治的原肌球蛋白受体激酶融合阳性非小细胞肺癌患者中，洛普替尼诱导了高达较高水平的客观缓解率，并且缓解持续时间长久。对于既往使用过第三代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂和含铂化疗后进展的表皮生长因子受体突变患者，洛普替尼也展现了令人鼓舞的疗效。一个案例中，一位原肌球蛋白受体激酶融合阳性肺癌患者在对第一代原肌球蛋白受体激酶抑制剂产生耐药后，换用洛普替尼，其肺部病灶和胸膜转移灶得到快速且显著的缩小，呼吸困难的症状迅速缓解。相较于某些较早的原肌球蛋白受体激酶抑制剂，洛普替尼对守门员耐药突变具有更强效力，为后线治疗提供了强有力的新选择。

　　因此，洛普替尼凭借其独特的结构优势和广泛的抑制活性，为对早期靶向药物耐药的特定基因突变型非小细胞肺癌患者带来了新希望。它成功解决了临床上的关键耐药问题，延长了靶向治疗的获益时间。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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