艾拉司群/依拉司群(Elacestrant/Orserdu)为晚期乳腺癌内分泌耐药患者提供靶向雌激素受体降解的新

　　激素受体阳性是人表皮生长因子受体2阴性晚期乳腺癌中最常见的亚型，内分泌治疗是其基石方案，但获得性耐药，特别是雌激素受体1基因突变，已成为治疗的主要挑战。艾拉司群作为首个口服的选择性雌激素受体降解剂，专门为这类耐药患者设计。其作用机制具有双重效应：一方面，它作为雌激素受体拮抗剂，与雌激素受体结合，竞争性阻断雌激素的信号传导；另一方面，也是其更关键的作用，是它能诱导雌激素受体的构象改变，使其被细胞自身的蛋白酶体系统识别并降解，从而显著降低细胞内的雌激素受体蛋白水平。这对于雌激素受体1突变型肿瘤尤为重要，因为突变后的雌激素受体往往不依赖于雌激素配体即可持续激活，而艾拉司群通过直接降解受体蛋白，能够有效抑制这种配体非依赖性的激活，克服耐药。

　　艾拉司群适用于治疗既往接受过至少一线内分泌治疗后疾病进展的雌激素受体阳性、人表皮生长因子受体2阴性、雌激素受体1突变的晚期或转移性乳腺癌绝经后女性或成年男性患者。使用前必须通过检测确认肿瘤存在雌激素受体1突变。推荐剂量为每日一次口服。关键临床试验结果显示，在雌激素受体1突变人群中，与标准内分泌治疗相比，艾拉司群显著延长了中位无进展生存期，疾病进展或死亡风险降低了约45%。客观缓解率也有明显提升。一个临床案例中，一位在接受过多种内分泌药物和细胞周期蛋白依赖性激酶4/6抑制剂治疗后进展的晚期乳腺癌患者，检测发现存在雌激素受体1突变，换用艾拉司群作为后线治疗。治疗数月后，其多发骨转移和肝转移病灶显著缩小，肿瘤标志物水平下降，病情得到了有效控制。与氟维司群等早期选择性雌激素受体降解剂相比，艾拉司群在雌激素受体1突变患者中显示出更优的疗效，且其口服给药方式更为便捷。

　　总而言之，艾拉司群的上市为雌激素受体1突变型晚期乳腺癌患者提供了重要的靶向治疗选择。它通过独特的降解雌激素受体机制，直接应对内分泌耐药的核心问题，开启了这类难治性乳腺癌精准治疗的新篇章。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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