泽瑞尼/佐利替尼(Lorlatinib)是穿透血脑屏障狙击肺癌脑转的强效突击手

　　EGFR突变（尤其是19外显子缺失或L858R）的非小细胞肺癌（NSCLC）患者，一旦出现脑转移（发生率高达40%），常面临头痛、癫痫、肢体偏瘫及认知障碍——传统EGFR靶向药（如吉非替尼）因血脑屏障穿透率低（＜1%），对颅内病灶控制效果差。泽瑞尼（佐利替尼，AZD3759）作为专为脑转移设计的第二代EGFR-TKI，通过优化分子结构（增加极性基团、降低脂溶性），使其血脑屏障透过率高达100%（脑脊液浓度与血浆浓度比值为0.8-1.2），如同为颅内肿瘤定制了“直达导弹”。

　　关键临床试验数据显示，泽瑞尼治疗EGFR突变伴脑转移的NSCLC患者，颅内客观缓解率（ORR）达75%，颅内疾病控制率（DCR）超95%，中位无进展生存期（PFS）延长至18.2个月（显著优于第一代EGFR-TKI的8-10个月）。实际案例中，一位肺腺癌脑转移患者（颅内单发转移灶伴癫痫发作），使用泽瑞尼两周后癫痫发作停止，四周内头痛消失，三个月后MRI显示转移灶从22mm缩小至8mm，且未出现严重皮疹（传统EGFR-TKI常见副作用）。

　　与第一代EGFR-TKI（如厄洛替尼）相比，泽瑞尼对EGFR敏感突变及T790M耐药突变（部分研究显示有效）均具有强效抑制作用，3-4级腹泻发生率仅8%（厄洛替尼为20%），且对野生型EGFR的选择性更高（减少对正常皮肤的毒性）。口服给药每日一次（200mg），需监测肝功能（少数患者出现转氨酶轻度升高，通过保肝药可控制）。某病例系列显示，脑膜转移患者（脑脊液检出肿瘤细胞）使用泽瑞尼后，神经症状（如行走不稳）显著改善，脑脊液肿瘤细胞转阴率可达50%。这种“高效穿透+精准抑制”的特性，为肺癌脑转移患者提供了延长生存期与改善神经功能的核心武器，尤其适合无法手术或放疗的晚期患者。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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