艾拉司群/依拉司群(Elacestrant/Orserdu)的药品详情介绍与临床案例分享

　　ER阳性/HER2阴性晚期乳腺癌患者，在接受多线内分泌治疗（如来曲唑、氟维司群）和化疗后，肿瘤常因ESR1基因突变（雌激素受体基因的获得性突变，导致雌激素受体持续激活）而对传统内分泌药物耐药，出现肿瘤进展（如骨转移疼痛加剧、内脏转移导致呼吸困难）、体能状态下降及生存期缩短的困境。艾拉司群作为新型选择性雌激素受体降解剂（SERD），能够不可逆地结合并降解雌激素受体（ER），阻断雌激素与受体的结合，即使存在ESR1突变，仍能有效抑制ER信号通路的异常激活，如同为耐药的雌激素依赖性肿瘤细胞安装了“降解陷阱”，诱导肿瘤细胞凋亡并抑制其增殖。

　　关键临床试验（EMERALD研究）数据显示，对于既往接受过至少一线内分泌治疗且ESR1突变阳性的ER阳性/HER2阴性晚期乳腺癌患者，艾拉司群治疗的中位无进展生存期（PFS）达3.8个月（显著优于标准治疗的1.9个月），且12个月无进展生存率提高约20%；对于ESR1突变阴性患者，PFS也有明显改善。在实际案例中，一位60岁女性患者，确诊ER阳性/HER2阴性乳腺癌十年，先后经历来曲唑、氟维司群和化疗，近期出现骨转移疼痛（VAS评分8分，重度）和肝转移（肿瘤标志物CA15-3升高），使用艾拉司群治疗一个月后疼痛减轻（VAS评分降至5分），两个月后肿瘤标志物下降20%，三个月时复查CT显示肝转移灶稳定，骨转移疼痛进一步缓解，患者可正常行走和睡眠，生活质量显著提升。

　　与传统芳香化酶抑制剂（如阿那曲唑）相比，艾拉司群的优势在于其对ESR1突变肿瘤的有效性——芳香化酶抑制剂通过降低雌激素水平发挥作用，但对ESR1突变导致的受体持续激活无效；而艾拉司群直接靶向ER蛋白本身，不受ESR1突变影响，且不良反应更温和，常见的副作用如恶心（发生率约20%，多为轻度）、疲劳（15%）和潮热（10%），多为1-2级，通过对症处理（如止吐药、调整作息）可缓解。该药通常口服给药，每日一次（345mg），需监测肝功能（少数患者出现转氨酶轻度升高，通过保肝药可控制）。某病例系列显示，多位老年患者（＞70岁）使用艾拉司群后，耐受性良好，无严重的血液学毒性报告，且与骨保护剂（如地舒单抗）联用时可进一步减少骨转移相关事件。这种针对ESR1突变的后线治疗选择，为ER阳性/HER2阴性晚期乳腺癌患者（尤其是多线治疗失败者）提供了延续生命和改善症状的新希望，如同黑暗中的新星，照亮了她们继续前行的道路。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：艾拉司群/依拉司群(Elacestrant/Orserdu)能够让乳腺癌患者的病变控制时长大幅延长

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