在肿瘤治疗领域,NTRK融合肿瘤患者曾面临治疗困境,而拉罗替尼的出现为他们带来了新希望。拉罗替尼是一种口服的高选择性原肌球蛋白受体激酶(TRK)抑制剂,TRK由NTRK基因编码。正常情况下,NTRK基因表达产物参与细胞内信号传导,维持细胞正常生长、分化等生理功能。但当NTRK基因发生融合时,会产生异常的TRK融合蛋白,持续激活下游信号通路,促使癌细胞异常增殖与存活。拉罗替尼能特异性结合并抑制这些异常的TRK融合蛋白激酶活性,如同给癌细胞疯狂生长的“开关”断电,阻断癌细胞生长信号传导,从而抑制癌细胞生长。
从功能药效方面来看,临床研究数据显示出积极成果。在针对NTRK基因融合阳性实体瘤患者的研究中,使用拉罗替尼治疗后,部分患者肿瘤缩小,疾病进展得到延缓。许多患者症状减轻,生活质量提升。长期使用拉罗替尼有助于延长患者生存期。
与其他肿瘤治疗药物相比,拉罗替尼优势显著。传统化疗药物缺乏对癌细胞的特异性,在杀伤癌细胞同时对正常细胞损伤较大,易引发严重不良反应。一些其他靶向药物仅针对特定肿瘤类型有效,而拉罗替尼针对的是NTRK基因融合这一特定分子特征,不局限于肿瘤类型,为多种NTRK融合肿瘤患者提供了统一有效的治疗方案。
以实际案例来说,42岁的李女士患有NTRK融合阳性肺癌,咳嗽剧烈,时常咯血,身体日渐虚弱。开始使用拉罗替尼治疗后,随着疗程推进,李女士咳嗽症状减轻,咯血次数减少,身体状况有所改善。几个疗程后复查,肿瘤缩小,李女士能够进行一些简单日常活动,生活质量得到极大提高。
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