阿卡替尼(Calquence/acalabrutinib)作为高选择性抑制B细胞信号的新选择

2025-11-28 作者: 康必行-小冯

  慢性淋巴细胞白血病和小淋巴细胞淋巴瘤是常见的惰性B细胞恶性肿瘤,布鲁顿酪氨酸激酶在B细胞受体信号通路中扮演关键角色,其持续活化是癌细胞增殖和存活的重要驱动力。阿卡替尼是一种高选择性的第二代布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂,它通过与布鲁顿酪氨酸激酶活性中心共价结合,不可逆地抑制其活性,从而阻断下游生存信号,诱导癌细胞凋亡。它被批准用于治疗慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤成人患者,以及曾接受过至少一次治疗的套细胞淋巴瘤成人患者。

  患者通常每日口服两次,间隔约12小时。研究表明,康可期具有强大的疗效和良好的耐受性。在治疗复发或难治性慢性淋巴细胞白血病的关键试验中,其客观缓解率达到很高比例,且缓解持续时间长久。由于其对布鲁顿酪氨酸激酶的选择性更高,相较于第一代抑制剂伊布替尼,对其他激酶如白细胞介素-2诱导的T细胞激酶的脱靶抑制作用更小,这可能带来潜在的更优安全性,特别是严重出血和心房颤动的风险相对较低。常见副作用包括头痛、腹泻、肌肉疼痛等,但多数程度较轻。

  实际应用中,一位伴有心血管基础疾病的老年慢性淋巴细胞白血病患者,因顾虑第一代抑制剂可能的心血管风险,选择了阿卡替尼治疗。治疗期间,其淋巴结肿大和淋巴细胞计数均得到有效控制,疾病相关症状改善,并且未出现预期中担忧的心脏相关不良反应,生活质量得以维持。康可期以其高选择性和良好的耐受性特征,为慢性淋巴细胞白血病等B细胞恶性肿瘤患者,尤其是有合并症的老年患者,提供了一个重要且可能更安全的口服靶向治疗选项。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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