索托拉西布/索托雷塞(Sotorasib)作为首个靶向武器为肺癌患者攻克KRAS难题

　　索托拉西布是一种首创的口服KRAS G12C抑制剂，它为携带KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者带来了革命性的靶向治疗选择。KRAS基因突变是癌症中最常见的驱动突变之一，但长期以来因其蛋白表面光滑，难以被小分子药物结合，被视为“不可成药”靶点。KRAS G12C是KRAS的一种特定突变形式，在非小细胞肺癌中占有一定比例。索托拉西布的研发成功打破了这一僵局，它通过一种创新的机制，特异性地、不可逆地结合在KRAS G12C突变蛋白的开关II区，将其锁定在非活性的GDP结合状态，从而阻断其依赖GTP的活化信号，抑制肿瘤细胞生长。

　　索托拉西布适用于既往至少接受过一种系统性治疗后的、经检测证实存在KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者。该药为口服片剂，每日一次服用，用药相对便捷。关键临床试验数据显示，在经大量预治疗的KRAS G12C突变非小细胞肺癌患者中，索托拉西布治疗取得了显著的客观缓解率，中位缓解持续时间也达到了有临床意义的时间。与传统的多西他赛化疗相比，索托拉西布作为口服靶向药，耐受性相对更好，为这部分患者提供了新的希望。其起效时间较快，能帮助患者迅速控制疾病进展。

　　临床案例印证了其突破性价值。一位晚期肺腺癌患者，经历含铂化疗和免疫治疗后疾病进展，基因检测发现KRAS G12C突变，当时认为已无有效靶向药可用。在有机会接受索托拉西布治疗后，其咳嗽、气促的症状在数周内明显改善，后续复查显示肺部原发灶和转移灶均有缩小，病情获得了稳定控制。索托拉西布常见的副作用包括腹泻、恶心、肝酶升高、疲劳等，大多数为轻至中度，可通过对症处理得到控制。索托拉西布的出现，标志着“不可成药”靶点被成功攻克，为KRAS G12C突变型肺癌患者提供了精准的靶向治疗路径，是肿瘤治疗领域的一个重大里程碑。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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