胆管癌是一种起源于胆管上皮的恶性肿瘤,侵袭性强,预后差。其中,成纤维细胞生长因子受体2基因融合或重排是重要的驱动基因变异。福巴替尼是一种高效、不可逆的成纤维细胞生长因子受体1-4抑制剂。在存在成纤维细胞生长因子受体2融合的胆管癌细胞中,成纤维细胞生长因子受体信号通路会异常持续激活。福巴替尼的创新之处在于其以共价结合的方式不可逆地抑制成纤维细胞生长因子受体,特别是对成纤维细胞生长因子受体2具有高度亲和力。它通过与成纤维细胞生长因子受体2激酶结构域中的特定氨基酸残基形成共价键,永久性地关闭其信号传导,从而强效抑制肿瘤生长。
因此,
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