吡托替尼/匹妥布替尼(Jaypirca/pirtobrutinib)作为全球首款可逆BTK抑制剂是耐药淋巴瘤新选择

　　‌药品名称（中文）：Pirtobrutinib（匹妥布替尼）

　　商品名（别名）：捷帕力®（Jaypirca®，吡托布鲁替尼，RXC005）

　　剂型/规格：片剂，50mg、100mg/片

　　靶点：布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂

　　用法用量：100-200mg/次，1次/日。

　　适应症：淋巴瘤

　　原研企业：Loxo Oncology（礼来）

　　首次上市：2023年1月，FDA

　　核心专利：2036年

　　国内上市：1家（原研）

　　医保类型：未纳入

　　简介：

　　套细胞淋巴瘤（MCL）占非霍奇金淋巴瘤（NHL）的3-6%，年发病率约0.5-1/10万，中位诊断年龄65岁，男性居多，具侵袭性，复发率高的特点，而且传统化疗疗效有限。

　　慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤（CLL/SLL）是欧美最常见白血病，年发病率5/10万，中国发病率较低约0.3/10万，但呈上升趋势。

　　吡托布鲁替尼最早由Redx Pharma研发，后出售给Loxo Oncolog（被礼来收购）。该药系全球首款非共价（可逆）BTK抑制剂，不依赖与BTK蛋白C481位点的共价结合，可克服传统BTK抑制剂（如伊布替尼、泽布替尼）的耐药突变。同时，抑制野生型及突变型BTK，重建B细胞信号通路阻断。

　　目前，已被批准用于复发/难治性套细胞淋巴瘤（MCL）、复发/难治性慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤（CLL/SLL）治疗。

　　首次批准依据一项临床I/II期试验（BRUIN），纳入120例既往接受BTK抑制剂治疗的复发/难治性MCL患者，客观缓解率（ORR）为50%，其中完全缓解（CR）13%，部分缓解（PR）38%，中位缓解持续时间（DOR）8.3个月。

　　另一项随机、开放标签的III期临床试验（BRUIN CLL-321），拟评估吡托布鲁替尼vs标准治疗（Idelalisib+利妥昔单抗/苯达莫司汀）疗效和安全性。结果显示：Pirtobrutinib组中位无进展生存期（PFS）14.0个月（vs对照组，8.7个月），疾病进展风险降低46%。

　　常见不良反应（≥20%）有中性粒细胞减少、贫血、血小板减少、疲劳、腹泻，心血管毒性（如房颤）发生率仅3.6%，低于传统BTK抑制剂。

　　弗若斯特沙利文（Frost&Sullivan）预计，2030年全球BTK抑制剂市场规模达到235亿美元，中国的市场规模将达26亿美元。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：吡托布替尼/吡托布鲁替尼(PIRTOBRUTINIB)为BTK抑制剂耐药患者提供后续治疗路径

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