司美替尼/科赛优(Koselugo/Selumetinib)拓展至卵巢癌与黑色素瘤临床试验兼具仿制药可及性与使用

　　在针对低级别浆液性卵巢癌的临床试验中，该肿瘤生长缓慢且对传统化疗反应不佳，因其存在MEK基因突变，研究使用司美替尼靶向促分裂原活化蛋白激酶通路的MEK1/2蛋白激酶。五十二例患者每日两次口服一百毫克，四周为一周期，三十三percent患者接受十二个或更多周期治疗，五十八percent患者此前已接受三轮或以上化疗。司美替尼使百分之八十一患者疾病得到控制，八例完全或部分缓解，三十四例疾病稳定。中位无进展生存期为十一个月，百分之六十三患者无进展生存期超过六个月。患者对司美替尼耐受性良好，仅三例发生四级不良事件。

　　针对BRAF V600E突变黑色素瘤的临床试验中，一例二十六岁女性确诊黑色素瘤Ⅲb期，局部切除后三年出现颈部复发及淋巴结和胸壁转移，基因检测显示BRAF V600E突变，达卡巴嗪治疗失败后开始口服司美替尼每日两次七十五毫克。数周后胸壁肿瘤和颈部淋巴结病灶消退、变扁平、消失，治疗四个月后疗效评价完全缓解。另一项MEK抑制剂的Ⅰ期试验在八例NRAS突变黑色素瘤患者中，一例部分缓解，两例病情稳定。

　　该药上市较晚，2024年1月1日纳入医保但限制苛刻，仅用于丛状神经纤维瘤患者且价格高，一般家庭难以承受。目前仿制药仅有老挝生产的版本正式上市，属全球首仿，可缓解经济压力。仿制药须经临床试验，效果与副作用不达标不会审批通过，患者不必担心效果差异。

　　简要说明书显示，司美替尼中文商品名科赛优，靶点MEK，规格有十毫克和二十五毫克每瓶六十粒，由两家公司生产，2023年5月国内首次获批，医保乙类，2024年1月1日起可报销用于三岁及以上伴症状无法手术的丛状神经纤维瘤的NF1儿科患者。服用方法为空腹，每日两次每平方米体表面积二十五毫克，直至疾病进展或出现不可接受毒性。最常见不良反应包括呕吐、皮疹、腹痛、腹泻、恶心、皮肤干燥、疲劳、肌肉骨骼疼痛、发热、痤疮样皮疹、口腔炎、头痛和瘙痒；常见实验室异常包括肌酸激酶升高、AST/ALT升高、血脂升高、血钾异常、碱性磷酸酶升高、脂肪升高、血钠异常、血红蛋白降低、中性粒细胞和淋巴细胞降低等。注意事项涵盖心肌病、眼毒性、视网膜静脉阻塞、胃肠道毒性、皮肤毒性、肌酐磷酸激酶升高及维生素E水平升高与出血风险，需定期评估并按严重程度调整或终止用药。

　　使用司美替尼应注意药物相互作用，如正在接受其他药物需告知医生判断可否同用。治疗可能导致眼部毒性，症状包括视力模糊、畏光、白内障等，出现眼部问题应及时就医。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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