拓得康/特泊替尼(Tepmetko/Tepotinib)靶向MET外显子14跳跃突变治疗非小细胞肺癌

　　MET通路异常是非小细胞肺癌的重要驱动因素之一，其中MET外显子14跳跃突变是已明确的致癌驱动突变，约占非小细胞肺癌的3%至4%。拓得康是一种高选择性、强效的口服MET酪氨酸激酶抑制剂，其作用机制是直接结合于MET激酶结构域的ATP结合口袋，抑制其自磷酸化及下游信号的激活。MET外显子14跳跃突变会导致受体降解减少，细胞表面MET蛋白过度积累和持续活化，进而驱动肿瘤细胞增殖、存活、侵袭和转移。特泊替尼通过抑制该突变MET蛋白的活性，有效阻断肿瘤的生长信号。

　　该药适用于治疗携带MET外显子14跳跃突变的、不可切除的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者。关键性临床研究数据显示，在初治和经治患者中，拓得康均表现出显著且持久的抗肿瘤活性，客观缓解率分别达到约45%和43.5%，且对颅内转移病灶也显示出控制效果。患者通常每日一次口服特泊替尼。最常见的不良反应包括外周性水肿、恶心、腹泻、血肌酐升高和乏力，其中外周性水肿是其较为特征性的不良反应，可通过利尿剂、剂量调整或对症处理进行管理。与传统的含铂化疗相比，特泊替尼为MET外显子14跳跃突变这一特定人群提供了疗效更优、毒性谱不同的精准靶向治疗。在靶向药物中，其与另一款MET抑制剂卡马替尼共同填补了该领域的治疗空白。用药前必须通过可靠的检测方法确认MET外显子14跳跃突变状态，治疗期间需定期监测肝功能、肾功能、电解质及水肿情况。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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