拉泽替尼(Leclaza/Lazertinib)穿透血脑屏障抑制肺癌中表皮生长因子受体敏感与耐药突变

　　拉泽替尼是一种口服、高选择性、不可逆的第三代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，其核心药理作用在于强效并精准地靶向表皮生长因子受体的常见敏感突变与获得性耐药突变。在非小细胞肺癌中，表皮生长因子受体基因的19号外显子缺失和21号外显子突变是主要驱动因素，患者使用第一、二代抑制剂后，常因发生表皮生长因子受体基因二次突变而产生耐药，其中表皮生长因子受体突变是主要机制。

　　拉泽替尼能共价结合于表皮生长因子受体激酶结构域，有效抑制上述敏感突变及耐药突变，同时相对保留对野生型表皮生长因子受体的活性，旨在提高治疗窗口。尤为重要的是，其分子结构设计赋予其良好的血脑屏障穿透能力，对预防和治疗脑转移具有关键价值。

　　该药物适用于治疗既往接受过表皮生长因子受体抑制剂治疗后出现疾病进展，且经检测确认存在表皮生长因子受体突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者。在关键临床研究中，针对经治的突变阳性患者，拉泽替尼单药治疗显示了显著的抗肿瘤活性，客观缓解率良好，并且在中枢神经系统转移患者中同样观察到颅内缓解。常见治疗相关不良反应包括皮疹、瘙痒、腹泻、口腔炎、甲沟炎、肝酶升高等，其严重程度和发生率通常低于前代表皮生长因子受体抑制剂，显示出更好的耐受性特征。

　　在非小细胞肺癌靶向治疗不断演进的格局中，拉泽替尼作为第三代表皮生长因子受体抑制剂的一员，为克服耐药提供了重要工具。与同类药物相比，其对野生型表皮生长因子受体的抑制活性可能更低，这被认为是其皮疹、腹泻等典型不良反应相对较轻的原因之一。其卓越的颅内活性，使得伴有脑转移的突变阳性患者拥有了一个高效的口服治疗选择，可能延迟或减少了对全脑放疗等局部治疗的需求。拉泽替尼的应用，不仅丰富了突变阳性非小细胞肺癌后线治疗的选择，其良好的安全性特征也为与其他药物（如抗血管生成药物、化疗）的联合治疗探索奠定了基础，以期为患者带来更持久、更深度的疾病控制。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：拉泽替尼/兰泽替尼(Leclaza)为EGFR突变型非小细胞肺癌患者带来长期生存希望

　　更多药品详情请访问 拉泽替尼 https://www.kangbixing.com/drug/lztn/