图卡替尼/妥卡替尼(Tukysa/Tucatinib)是针对HER2阳性乳腺癌脑转移的强化治疗组合

　　图卡替尼是一种口服的、高选择性的人表皮生长因子受体2酪氨酸激酶抑制剂，其独特优势在于对HER2靶点具有高度选择性，同时对表皮生长因子受体抑制作用很弱，从而在强效抑制HER2信号通路的同时，可能减少因抑制表皮生长因子受体带来的皮肤毒性等不良反应。它被批准与曲妥珠单抗和卡培他滨联合，用于治疗先前已接受过一种或多种抗HER2方案的、不可切除的局部晚期或转移性HER2阳性乳腺癌成年患者，包括发生脑转移的患者。推荐剂量为每日两次口服300毫克。

       在一项关键临床研究中，与曲妥珠单抗+卡培他滨联合安慰剂相比，加入图卡替尼的三联方案显著延长了患者的总生存期和无进展生存期，并将疾病进展或死亡风险降低了46%，对于基线存在脑转移的患者，三联方案将疾病进展或死亡风险降低了52%，显示出强大的入脑活性和对颅内病灶的控制能力。与既往的抗HER2治疗方案相比，图卡替尼的入脑能力尤为突出，能有效穿透血脑屏障，弥补了曲妥珠单抗、帕妥珠单抗等大分子药物在控制脑转移方面的不足，为HER2阳性乳腺癌脑转移这一临床难题提供了有效的系统性治疗武器。

　　HER2阳性乳腺癌侵袭性强，易发生远处转移，其中脑转移是治疗失败和死亡的主要原因之一。由于大多数大分子靶向药物难以有效透过血脑屏障，脑转移灶常成为治疗的“避难所”。图卡替尼作为一种小分子酪氨酸激酶抑制剂，具有良好的血脑屏障穿透能力，可直接作用于颅内转移灶。临床数据证实，三联方案能显著延长全身无进展生存期和总生存期，并有效延缓脑转移患者的颅内进展。其最常见的不良反应包括腹泻、掌跖红肿综合征、恶心、呕吐、肝酶升高等，其中腹泻发生率较高，但可通过预防性使用止泻药和剂量调整进行有效管理。

　　图卡替尼联合方案的确立，极大地改变了晚期HER2阳性乳腺癌，尤其是伴有脑转移患者的治疗格局。它不仅是晚期二线治疗的新标准之一，其强大的入脑活性更使其成为预防和治疗脑转移的关键药物。该方案的成功，体现了针对晚期乳腺癌进行“全身治疗”与“局部控制”并重，特别是重视中枢神经系统病灶管理的治疗理念。对于已发生脑转移的患者，该方案提供了除局部放疗外的有效全身治疗选择；对于未发生脑转移的高危患者，也可能具有潜在的预防价值。图卡替尼的出现，显著改善了HER2阳性晚期乳腺癌患者的整体预后，特别是为脑转移患者带来了实质性的生存获益和生活质量改善，是乳腺癌靶向治疗领域的重大进步。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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