阿帕他胺/阿帕鲁胺(APALUTAMID)作为新型雄激素受体信号通路抑制剂治疗前列腺癌不同阶段

　　阿帕他胺是一种口服的、新一代非甾体雄激素受体抑制剂，与达罗他胺类似，其通过与雄激素受体高亲和力结合，直接抑制雄激素受体的活化、核转位、DNA结合及转录活性，从而阻断雄激素信号通路，抑制前列腺癌细胞的生长。该药物拥有广泛的适应症：与雄激素剥夺治疗联合，用于治疗有高转移风险的非转移性去势抵抗性前列腺癌；也用于治疗转移性去势敏感性前列腺癌。在非转移性去势抵抗性前列腺癌的关键研究中，阿帕鲁胺联合治疗将中位无转移生存期显著延长至40.5个月，而安慰剂组为16.2个月。在转移性去势敏感性前列腺癌的关键研究中，与安慰剂相比，阿帕鲁胺联合雄激素剥夺治疗显著改善了患者的影像学无进展生存期和总生存期，将死亡风险降低了33%。与传统的单纯雄激素剥夺治疗相比，阿帕鲁胺的加入提供了更彻底的雄激素受体通路抑制，无论疾病处于非转移性去势抵抗阶段还是已发生转移但对激素仍敏感的阶段，都能带来显著的生存获益，极大地改变了这两个阶段前列腺癌的治疗标准。

　　阿帕他胺的作用机制使其能够在雄激素水平被抑制（去势）后，继续阻断因雄激素受体扩增、突变等导致的异常信号传导，这是前列腺癌进展为去势抵抗的关键机制。临床研究数据一致证明，在疾病的不同节点早期、积极地使用阿帕鲁胺强化内分泌治疗，能够有效延缓疾病进展，延长患者生命。其每日一次口服的便利性支持长期用药。最常见的不良反应包括皮疹、疲劳、关节痛、体重减轻、高血压、腹泻等。其中，皮疹的发生率相对较高，但通常为轻至中度，可通过支持治疗或必要时暂停用药来处理。与同类药物一样，需注意其潜在的跌倒和骨折风险，可能与疲劳、头晕有关。

　　阿帕鲁胺的成功，确立了强化雄激素受体阻断在前列腺癌全程管理中的核心地位。对于非转移性去势抵抗性前列腺癌患者，它与达罗他胺等药物共同构成了主动延缓转移的标准方案。而对于转移性去势敏感性前列腺癌患者，其联合治疗已成为新的标准一线方案，疗效超越传统的单纯雄激素剥夺治疗。这标志着前列腺癌治疗已进入“三联疗法”时代，即在传统内分泌治疗基础上，早期联合新型内分泌药物，以最大化疾病控制效果。阿帕鲁胺以其在疾病不同阶段的强大疗效证据，成为改善前列腺癌患者预后、延长高质量生存时间的关键药物之一，其广泛应用正在重新定义晚期前列腺癌的治疗格局和患者预期。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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