鲁卡帕尼(RUCAPARIB/RUBRACA)抑制修复酶治疗同源重组缺陷肿瘤

　　鲁卡帕尼是一种口服多聚腺苷二磷酸核糖聚合酶抑制剂，其作用基于“合成致死”原理，多聚腺苷二磷酸核糖聚合酶是细胞内修复DNA单链断裂的关键酶。在同源重组修复功能正常的细胞中，如果多聚腺苷二磷酸核糖聚合酶被抑制，单链断裂会累积并演变为双链断裂，但这些断裂仍可通过同源重组修复途径得到有效修复。然而，在携带胚系或体系同源重组修复基因突变的肿瘤细胞中，同源重组修复功能存在缺陷，无法有效修复这些双链断裂，从而导致基因组不稳定和细胞死亡。鲁卡帕尼通过抑制多聚腺苷二磷酸核糖聚合酶，在具有同源重组修复缺陷的肿瘤细胞中诱导大量无法修复的DNA损伤，选择性导致肿瘤细胞凋亡。

　　该药物被批准用于治疗：携带胚系或体系同源重组修复基因突变的晚期卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌患者；以及治疗同源重组修复基因突变相关的转移性去势抵抗性前列腺癌。在卵巢癌的维持治疗中，对于对铂类化疗敏感的患者，鲁卡帕尼能显著延长无进展生存期。常见的不良反应包括血液学毒性、胃肠道反应和乏力，具体表现为贫血、血小板减少、中性粒细胞减少、恶心、呕吐、疲劳、食欲下降等。这些反应通常可通过剂量调整、中断治疗或支持性护理进行管理。

　　在卵巢癌和前列腺癌的治疗中，携带同源重组修复基因突变的患者对铂类化疗和多聚腺苷二磷酸核糖聚合酶抑制剂特别敏感。鲁卡帕尼作为多聚腺苷二磷酸核糖聚合酶抑制剂的一员，其应用标志着肿瘤治疗进入“合成致死”的精准时代。与化疗相比，它通过利用肿瘤细胞的固有基因缺陷进行靶向杀伤，通常耐受性更好。与其他多聚腺苷二磷酸核糖聚合酶抑制剂相比，鲁卡帕尼有其特定的疗效和安全性数据。它的临床应用，使得对卵巢癌和前列腺癌患者进行同源重组修复基因检测成为必要，以筛选出最可能获益的人群。鲁卡帕尼不仅用于晚期患者的治疗，更在铂敏感复发后的维持治疗中发挥重要作用，极大地延长了疾病控制时间，但其血液学毒性需要定期监测血常规。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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