卡帕替尼(Tabrecta/capmatinib)是针对MET外显子14跳跃突变肺癌的口服高选择性抑制剂

　　卡帕替尼的临床应用，为非小细胞肺癌中一种特定且具有驱动作用的基因突变类型——MET外显子14跳跃突变，提供了首个获批的高选择性靶向治疗选择，为这部分患者带来了新的希望。其作用机制高度特异。MET基因是一种编码肝细胞生长因子受体的原癌基因，当其第14号外显子发生跳跃突变时，会导致该受体降解减少，从而持续激活下游促癌信号通路。卡马替尼是一种强效、高选择性的MET抑制剂，它能与MET激酶域结合，抑制其磷酸化，进而阻断下游的PI3K/AKT、MAPK/ERK等信号传导，最终抑制肿瘤细胞的增殖、存活和迁移。

　　该药适用于治疗携带MET外显子14跳跃突变的转移性非小细胞肺癌成人患者，包括一线治疗及既往接受过全身治疗的患者。在用药前，必须通过经过验证的检测方法在肿瘤组织或血液样本中确认存在该突变。卡帕替尼为口服片剂，推荐剂量为每日两次，每次400毫克。它可以与食物同服或不同服。如果漏服一剂，可在下一次服药时间的至少6小时前补服，否则应跳过漏服的剂量，按计划服用下一剂。

　　在一项关键临床试验中，卡帕替尼在先前治疗过的MET外显子14跳跃突变的非小细胞肺癌患者中，显示出显著的抗肿瘤活性，经独立评审委员会评估的客观缓解率达到41%。在初治患者中，客观缓解率更高，为60%。此外，该药物的缓解具有持久性。与传统的化疗或免疫治疗相比，卡马替尼针对明确的驱动基因突变，为这部分特定人群提供了疗效更优、且耐受性可能更好的精准治疗选择。在安全性方面，常见的不良反应包括周围性水肿、恶心、疲劳、呕吐、呼吸困难、食欲下降和肝功能指标升高。间质性肺病是一种需要特别关注的可能严重不良反应，使用时需严密监测肺部症状。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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