恩杂鲁胺/恩扎卢胺(XTANDI)作为去势抵抗前列腺癌药物强效抑制雄激素受体信号

　　安杂鲁胺是一种口服的雄激素受体信号抑制剂，通过比传统抗雄激素药物更彻底地阻断雄激素受体通路，为转移性或非转移性的去势抵抗性前列腺癌患者提供了显著延长生存的有效治疗手段。其作用机制涉及三个关键层面：首先，它竞争性地抑制雄激素与受体的结合；其次，它能抑制雄激素受体向细胞核的移位；最后，它还能阻断雄激素受体与脱氧核糖核酸的相互作用，从而全面抑制雄激素受体介导的基因转录。这种多重抑制作用，即使在前列腺癌细胞中雄激素水平极低或雄激素受体过表达、突变的情况下，依然能发挥强大的抗肿瘤效果。

　　该药物适用于多个阶段的去势抵抗性前列腺癌。这包括治疗已接受过多西他赛化疗的转移性去势抵抗性前列腺癌患者，未接受过化疗的转移性去势抵抗性前列腺癌患者，以及存在高转移风险的非转移性去势抵抗性前列腺癌患者。用法为每日一次口服。多项关键临床试验确立了其疗效。在化疗后患者中，与安慰剂相比，恩杂鲁胺将中位总生存期从13.6个月延长至18.4个月。在未接受化疗的转移性患者中，它也显著改善了影像学无进展生存期和总生存期。在非转移性但高风险的患者中，它能显著延迟远处转移的发生时间。

　　与第一代抗雄激素药物相比，安杂鲁胺对雄激素受体的亲和力更强，抑制作用更完全，能有效克服部分耐药。它为去势抵抗性前列腺癌的治疗序列提供了重要选择，无论是化疗前还是化疗后。恩杂鲁胺的耐受性相对较好，最常见的副作用包括疲劳、背痛、关节痛、潮热、高血压、头痛和肌肉骨骼疼痛。需要注意的是，它可能引起癫痫发作，尽管总体发生率很低，但有癫痫病史或易患病的患者需谨慎使用。此外，少数患者可能出现肝功能异常和后部可逆性脑病综合征。总体而言，恩杂鲁胺通过强效阻断雄激素受体信号通路，显著改善了去势抵抗性前列腺癌患者的预后，是该疾病治疗领域的核心药物之一。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

　　更多药品详情请访问 安杂鲁胺 https://www.kangbixing.com/bxyw/ezla/