在激素受体阳性、人类表皮生长因子受体2阴性的晚期乳腺癌治疗中,PIK3CA基因突变是导致内分泌治疗耐药的关键因素之一,
它的适用人群为携带PIK3CA突变的、激素受体阳性、人类表皮生长因子受体2阴性的局部晚期或转移性乳腺癌患者,且在内分泌治疗后出现疾病进展。使用方法为每日一次口服,建议随餐服用,需与氟维司群联合使用,治疗需持续至疾病进展或出现不可耐受毒性。功能药效在关键临床试验中表现突出,联合治疗将患者的中位无进展生存期从五点三个月显著延长至十五点一个月,疾病进展风险降低约百分之六十,且高血糖、皮疹等传统PI3K抑制剂常见毒性的发生率显著降低。与早期非选择性PI3K抑制剂相比,它在保持高效力的同时安全性更优;与单纯内分泌治疗相比,它显著逆转了耐药,为患者提供了更长的疾病控制时间。
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