阿可替尼/阿卡替尼（Calquence/acalabrutinib)为B细胞恶性肿瘤提供高选择性布鲁顿酪氨酸激酶抑制

　　在多种B细胞恶性肿瘤，如套细胞淋巴瘤、慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤的治疗中，针对B细胞受体信号通路的持续激活已成为关键的治疗策略。阿可替尼作为第二代高选择性的口服布鲁顿酪氨酸激酶不可逆抑制剂，通过精准阻断该信号通路的核心节点，为这些患者提供了高效且耐受性更佳的治疗选择，特别是在克服第一代抑制剂相关的心脏毒性和减少药物相互作用方面展现出优势。

　　其治疗原理是共价、不可逆地结合于布鲁顿酪氨酸激酶的ATP结合位点。布鲁顿酪氨酸激酶是B细胞受体信号通路下游的关键激酶，对B细胞的发育、活化、增殖和存活至关重要。在B细胞肿瘤中，该通路常被异常持续激活。阿可替尼通过与布鲁顿酪氨酸激酶活性位点的半胱氨酸残基形成共价键，持久抑制其活性，从而阻断下游NF-κB等信号传导，抑制肿瘤B细胞的增殖并诱导其凋亡。其对布鲁顿酪氨酸激酶的高选择性减少了脱靶效应，潜在降低了相关毒性。

　　阿可替尼适用于治疗既往至少接受过一种治疗的套细胞淋巴瘤成人患者，以及治疗慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤成人患者。使用方法为口服，每日两次，可空腹或与食物同服，但应避免与强效CYP3A抑制剂或诱导剂同用，治疗需持续至疾病进展或出现不可耐受的毒性。功能药效在关键临床试验中表现优异，在复发/难治套细胞淋巴瘤患者中，客观缓解率达百分之八十一，其中完全缓解率达百分之四十；在慢性淋巴细胞白血病患者中，与标准方案相比，显著延长了无进展生存期。与第一代布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂伊布替尼相比，阿可替尼在疗效上非劣效，但其不良反应谱显示出血发生率、特别是大出血事件发生率较低，高血压、房颤的发生率也似乎更低，头痛、腹泻和瘀伤是更常见的不良反应，通常为轻度。

　　阿可替尼的临床应用，为B细胞淋巴瘤患者提供了在高效靶向治疗的同时，追求更佳安全性的选择。其高选择性特性使得临床医生能够更从容地进行长期疾病管理，减少了因药物不良反应导致的剂量调整或治疗中断，这对于需要无限期服药的慢性淋巴细胞白血病等惰性疾病患者尤为重要。实际治疗中，患者的生活质量因更少的心脏和出血事件风险而得到更好保障。然而，机会性感染风险仍然存在，治疗期间需注意预防。

　　与化学免疫疗法相比，其口服靶向治疗提供了更佳的便利性和持续性疾病控制；与同为第二代抑制剂的药物相比，其在降低特定心血管风险方面可能具有优势。阿可替尼的成功，标志着布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂类药物在优化治疗指数方面的持续进步，即在不牺牲疗效的前提下，通过提高选择性来改善长期用药的安全性和耐受性，是靶向药物研发从“有效”到“更安全、更友好”演进趋势的体现。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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