福巴替尼(Futib/Futibatinib)是治疗特定胆管癌的不可逆靶向新药

　　胆管癌是一种侵袭性强、治疗选择有限的恶性肿瘤，尤其当疾病进展至晚期，化疗效果往往不尽如人意。近年来，针对特定基因变异的精准治疗为部分患者带来了希望。其中，成纤维细胞生长因子受体2的基因融合或重排，是驱动一部分肝内胆管癌发生发展的关键因素。福巴替尼的出现，正是为这部分患者量身定制的口服靶向疗法，它的作用机制具有其独特性。

　　福巴替尼是一种高选择性的不可逆成纤维细胞生长因子受体1-4抑制剂。与传统的可逆性抑制剂不同，它能与FGFR蛋白的ATP结合口袋以共价键持久、稳定地结合。这种不可逆的结合方式，使得它能够更彻底、更持久地阻断FGFR信号通路。在携带FGFR2融合或重排的肿瘤细胞中，该通路会持续异常激活，促进癌细胞不受控制地增殖和存活。福巴替尼通过抑制FGFR2的自磷酸化及其下游信号分子，从而有效遏制肿瘤生长。该药物适用于治疗既往接受过系统治疗后疾病进展、且携带FGFR2基因融合或重排的局部晚期或转移性肝内胆管癌成人患者。推荐剂量为每日一次，每次口服20毫克。在关键临床试验中，福巴替尼展现出了显著且持久的抗肿瘤活性。在既往经过重度治疗的FGFR2融合/重排阳性胆管癌患者群体中，独立评审委员会评估的客观缓解率达到42%，中位缓解持续时间达到9.7个月，中位无进展生存期为9.0个月。这表明该药物能为这些难治性患者带来明确的临床获益。

　　在FGFR抑制剂类别中，福巴替尼以其不可逆的作用机制区别于其他可逆性FGFR抑制剂。与同领域其他药物相比，其临床研究数据在相同患者群体中显示出较高的客观缓解率。不过，这类药物具有一些类效应副作用，最常见的是高磷血症，这是由于抑制FGFR信号后影响磷代谢所致，其他常见不良反应还包括指甲毒性、脱发、口干、便秘和味觉障碍等。治疗期间需要定期监测血磷水平，并通过饮食调整或使用磷结合剂进行管理。福巴替尼为特定基因型的晚期胆管癌患者提供了一个重要的后线治疗选择，标志着该疾病精准治疗的重要进步。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：福巴替尼(Lytgobi/Futibatinib)成为FGFR2融合或重排胆管癌患者的抗癌“先锋利刃”

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