替沃扎尼(Fotivda/Tivozanib)帮助晚期肾细胞癌患者提供选择性VEGFR酪氨酸激酶抑制

　　在晚期肾细胞癌的治疗中，抗血管生成是核心策略之一。替沃扎尼作为一种口服的高选择性血管内皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，旨在强效抑制血管内皮生长因子受体1、2和3，同时对其他激酶的脱靶效应较小，为既往接受过两种或以上全身治疗的晚期肾细胞癌患者提供了新的后线治疗选择，其设计目标是在保持疗效的同时改善耐受性。

　　其治疗原理是竞争性抑制血管内皮生长因子受体家族酪氨酸激酶的细胞内催化结构域，阻断其自磷酸化和下游信号传导。血管内皮生长因子通路是肾细胞癌中驱动肿瘤血管生成的关键通路。替沃扎尼通过抑制该通路，可抑制新生血管形成，阻断肿瘤的血液供应，从而抑制肿瘤生长和转移。其对血管内皮生长因子受体的高选择性旨在减少因抑制其他无关激酶（如血小板衍生生长因子受体、成纤维细胞生长因子受体、KIT等）导致的非靶向毒性，如手足皮肤反应、黏膜炎、脱发等。

　　替沃扎尼适用于治疗既往接受过两种或以上全身治疗方案的晚期肾细胞癌成人患者。使用方法为口服，每日一次，每次剂量固定，治疗三周后停药一周，四周为一个周期，可与食物同服或不与食物同服。在关键临床试验中，与索拉非尼相比，在经多线治疗的晚期肾细胞癌患者中，替沃扎尼显著延长了无进展生存期，疾病进展或死亡风险降低了百分之二十六，且客观缓解率更高。与索拉非尼相比，其高血压、腹泻、手足皮肤反应、疲劳和食欲减退的发生率总体较低，显示出更好的耐受性。最常见的不良反应为疲劳、高血压、腹泻、食欲下降、恶心、发音困难、甲状腺功能减退、咳嗽和口腔炎。

　　替沃扎尼的应用，为晚期肾细胞癌的后线治疗提供了高效且耐受性更佳的选择。在患者经历多线治疗、体力状态和器官功能可能下降时，一个疗效确切且副作用相对温和的药物尤为重要。实际临床中，其标准的三周服药、一周停药的方案有助于患者从治疗相关疲劳中恢复，可能提高生活质量。与早期多靶点酪氨酸激酶抑制剂相比，其高选择性特征转化为临床实践中更易管理的不良反应谱。替沃扎尼的成功，体现了肾癌靶向治疗在持续优化治疗指数方面的努力，即在保持抗肿瘤活性的同时，通过提高药物选择性来改善患者的治疗体验和耐受性，是晚期肾细胞癌治疗武器库中的重要补充。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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