达罗他胺/达洛鲁胺(DAROLUTAMIDE)作为强效且耐受性良好的雄激素受体抑制剂治疗前列腺癌

　　前列腺癌是男性常见的恶性肿瘤，其生长和进展高度依赖于雄激素受体信号通路，因此，持续抑制雄激素受体是治疗晚期前列腺癌的核心策略。达罗他胺是一种非甾体类雄激素受体抑制剂，其分子结构经过精心设计，旨在实现对雄激素受体更强大且更持久的抑制。它的作用机制主要包括三个方面：首先，与雄激素受体具有高亲和力结合，竞争性阻断雄激素与其受体的结合；其次，抑制雄激素受体向细胞核内转运，使其无法进入细胞核发挥转录调节功能；最后，在细胞核内，即使有少量雄激素受体进入，达罗他胺也能抑制其与DNA结合以及招募共激活因子，从而全面阻断雄激素受体信号通路的活化，抑制前列腺癌细胞的增殖并诱导其死亡。

　　达罗他胺适用于治疗有高转移风险的非转移性去势抵抗性前列腺癌。此外，它也与多西他赛联合，用于治疗转移性激素敏感性前列腺癌。对于非转移性去势抵抗性前列腺癌患者，推荐剂量为每日两次口服。一项关键三期临床试验结果表明，在非转移性去势抵抗性前列腺癌患者中，与安慰剂联合雄激素剥夺治疗相比，达罗他胺联合雄激素剥夺治疗将影像学无进展生存期和总生存期显著延长，同时将远处转移或死亡的风险降低了显著比例。一位接受雄激素剥夺治疗后前列腺特异性抗原水平持续快速升高的非转移性去势抵抗性前列腺癌患者，在加用达罗他胺后，其前列腺特异性抗原水平得到快速且深度抑制，长期随访未出现影像学可见的远处转移，生活质量得以维持。与此前的第一代抗雄药物如比卡鲁胺相比，达罗他胺对雄激素受体的亲和力更强，且不表现出激动剂活性；与同类新型雄激素受体抑制剂相比，其在关键临床试验中显示出出色的生存获益和良好的耐受性，为患者提供了重要的治疗选择。

　　因此，达罗他胺以其卓越的疗效和良好的安全性，为不同阶段的前列腺癌患者提供了强有力的雄激素受体靶向治疗武器。它在显著延缓疾病进展、推迟转移发生和延长生存时间的同时，帮助患者维持了较好的生活质量，是现代前列腺癌系统治疗的重要基石之一。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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