阿培利司/阿博利布(piqray/Alpelisib)是关断脂信紊乱稳住生长节律的精准抑繁素

　　阿培利司在多地区获批用于联合特定内分泌治疗激素受体阳性、人表皮生长因子受体2阴性且携带特定磷脂酰肌醇3激酶通路突变的晚期乳腺癌治疗，作为可口服的磷脂酰肌醇3激酶α亚型抑制剂进入临床，为存在该通路突变的患者提供了直击脂质信号紊乱根源的途径。它的作用在于抑制突变型PI3Kα亚基的活性，该突变会使脂质信号通路过度活化，如同在细胞内部开启了不停推送增殖与存活指令的开关，促使细胞无视内分泌治疗的阻断持续生长，阿培利司能嵌合突变亚基的活性中心，关闭这一异常开关，让细胞的生长节律重回内分泌治疗设定的轨道。

       阿培利司适用于经检测确认存在该PI3Kα突变的激素受体阳性晚期乳腺癌患者，此类患者常对单纯内分泌治疗耐药，常规二线方案效果有限，阿培利司的联合应用为克服耐药提供了新方向。使用方法为每日一次口服，剂量依耐受度调整，需与内分泌治疗药物持续联合使用直至疾病进展或出现不可耐受反应，疗程中监测血糖、皮疹与肝功能等指标。功能药效在关键临床试验中可见，针对该突变型患者，联合内分泌治疗的客观缓解率较单用内分泌治疗提升近一倍，中位无进展生存期延长约两倍，部分病例在一年内维持病灶稳定，与单用内分泌治疗相比，它克服了因PI3K通路突变导致的耐药，与化疗联合方案比较，避免了严重的骨髓抑制与脱发，不良反应以高血糖、腹泻与皮疹为主，多可通过药物控制或剂量调整缓解。

　　激素受体阳性乳腺癌的耐药常源于信号通路的代偿活化，阿培利司的脂信紊乱关断相当于在耐药链条的关键节点设障，使内分泌治疗的阻断效应得以延续，这种机制协同提升了复杂耐药情形的可控性。临床案例显示，对于单用内分泌治疗短期内进展的该突变患者，加入阿培利司可重新获得肿瘤控制且血糖波动可通过降糖治疗管理。

　　与需静脉输注的靶向药相比，阿培利司的口服便利让患者更易坚持长期联合方案，与广谱化疗相较，其作用更具分子针对性，减少了对正常乳腺组织与全身的快速损伤，从而在控制肿瘤的同时维持较好的生活质量。

　　阿培利司以关断脂信紊乱为机理，通过稳住生长节律重塑耐药乳腺癌的干预格局，它在特定突变激素受体阳性乳腺癌的精准管理中犹如抑繁素，把原本因信号紊乱失控的生长节奏化为可约束与可引导的状态，也为内分泌治疗耐药患者提供了可接续的分子协同方案。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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