荃科得/卡帕塞替尼(Truqap/Capivasertib)在激素受体阳性乳腺癌中的治疗价值

　　荃科得（Capivasertib，商品名Truqap）是一种口服小分子激酶抑制剂，靶向AKT丝氨酸/苏氨酸激酶家族（包括AKT1、AKT2和AKT3），用于治疗特定类型的晚期或转移性乳腺癌。AKT是PI3K/AKT/mTOR信号通路中的关键下游效应分子，该通路在调控细胞存活、增殖、代谢及耐药性方面具有核心作用。在多种实体瘤中，尤其是激素受体阳性、HER2阴性乳腺癌中，PI3K通路相关基因（如PIK3CA、AKT1、PTEN）常发生功能获得性突变或缺失，导致AKT持续活化，促进肿瘤进展并削弱内分泌治疗敏感性。

　　荃科得通过选择性抑制AKT的三种亚型，阻断其磷酸化及下游信号传导，从而恢复对细胞周期和凋亡的正常调控。临床前研究显示，该药在携带AKT通路异常的肿瘤模型中具有显著抗肿瘤活性，并可增强内分泌治疗的疗效。基于关键III期临床试验结果，荃科得联合氟维司群已被批准用于治疗既往接受过内分泌治疗后疾病进展、且存在PIK3CA/AKT1/PTEN通路相关基因改变的局部晚期或转移性激素受体阳性、HER2阴性乳腺癌成人患者。

　　给药方案为每日两次口服，采用“服药四天、停药三天”的间歇给药模式，以平衡疗效与毒性。常见不良反应包括腹泻、皮疹、恶心、疲劳、高血糖及口腔炎。其中，高血糖较为突出，部分患者可能出现需要药物干预的血糖升高，因此建议在治疗前评估基础糖代谢状态，治疗期间定期监测空腹血糖和糖化血红蛋白，必要时启动降糖治疗。此外，由于AKT通路参与胰岛素信号传导，糖尿病患者或存在代谢综合征者需特别关注血糖管理。

　　与其他靶向药物类似，荃科得的使用需依赖伴随诊断检测，确认肿瘤组织中存在PIK3CA、AKT1或PTEN的致病性改变。这体现了精准医疗原则在乳腺癌治疗中的深入应用。值得注意的是，并非所有通路异常均对AKT抑制敏感，临床获益程度可能因突变类型和共存基因改变而异，因此分子检测结果应由专业团队解读。

　　在安全性管理方面，除代谢影响外，还需警惕严重皮肤反应、肺炎及腹泻导致的脱水或电解质紊乱。若出现3级及以上不良事件，通常需暂停用药，待毒性缓解后考虑减量重启。药物主要经CYP3A4酶代谢，应避免与强效CYP3A4诱导剂合用，以免降低血药浓度影响疗效。

　　作为首个获批用于乳腺癌的AKT抑制剂，荃科得为携带特定通路异常的患者提供了突破内分泌耐药的新策略。其成功开发不仅验证了AKT作为治疗靶点的可行性，也进一步推动了基于分子分型的个体化治疗模式。未来，该药在其他AKT通路异常肿瘤中的探索仍在进行中，有望拓展其临床应用边界。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：荃科得/卡匹色替片(Capivasertib)是激素受体阳性乳腺癌患者克服内分泌耐药的新策略

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