Daraxonrasib(RMC-6236)靶向最常见癌基因突变KRAS G12C的新型口服抑制剂

　　KRAS基因突变是癌症中最常见的驱动突变之一，长久以来被视为“不可成药”的靶点，其中G12C亚型在非小细胞肺癌、结直肠癌等领域尤为常见。近年来，这一困局被率先突破，而新一代药物如Daraxonrasib的出现，旨在进一步优化疗效与安全性，为患者提供潜在更优的治疗选择，代表着针对这一顽固靶点的持续攻坚。

　　Daraxonrasib是一种在研的口服、不可逆的KRAS G12C抑制剂。其治疗原理与第一代KRAS G12C抑制剂类似，通过共价结合的方式，特异性地锁定在突变KRAS G12C蛋白处于非活性状态时暴露出的一个特殊口袋上，从而将其稳定在“关闭”构象，阻止其与GTP结合激活下游促癌信号通路，最终抑制肿瘤细胞生长。它目前尚处于临床试验阶段，主要探索用于治疗携带KRAS G12C突变的晚期实体瘤患者，如非小细胞肺癌、结直肠癌等。

　　基于早期临床试验数据，Daraxonrasib展现了令人鼓舞的抗肿瘤活性。在首个人体试验中，该药在经大量前期治疗的KRAS G12C突变非小细胞肺癌患者中，显示出较高的客观缓解率。研究数据显示，在可评估疗效的患者中，客观缓解率超过30%，疾病控制率超过80%。这些初步结果提示，其可能具备与现有KRAS G12C抑制剂相当的疗效潜力。实际案例中，部分参与试验的多线治疗失败患者出现了肿瘤显著缩小。使用方法仍在探索中，通常为每日一次口服。作为新一代在研药物，其临床开发重点之一在于探索克服或延迟耐药、以及改善安全性的可能性。例如，其设计可能旨在提高对特定耐药突变的覆盖，或减少胃肠道等不良反应。与其他药品的对比，Daraxonrasib的主要参照是已获批的第一代KRAS G12C抑制剂索托拉西布和阿达格拉西布。如果后续研究证实其疗效相当或更优，且耐受性更好，或对某些耐药突变有效，它将为患者提供有价值的后续选择。此外，它与其它靶向药或化疗的联合方案也是重要的探索方向，有望进一步提升KRAS G12C突变癌症的治疗效果。当然，其最终地位需待大规模III期临床试验结果确认。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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