凡德他尼/卡普利沙(Caprelsa/Vandetanib)为甲状腺髓样癌患者点亮治疗希望

　　凡德他尼是一种新型多靶点酪氨酸激酶抑制剂，专门用于治疗不能进行手术切除的局部进展或转移的甲状腺髓样癌患者。该药物通过同时抑制血管内皮生长因子受体2（VEGFR2）、表皮生长因子受体（EGFR）和转染重排（RET）酪氨酸激酶活性，多靶点联合阻断信号传导通路，抑制肿瘤血管生成和肿瘤细胞增殖。凡德他尼为口服片剂，单药用量为每日300mg，与化疗药联合用量为每日100mg，口服，每天1次，直至疾病进展，为患者提供了便捷的治疗方案。

　　凡德他尼的治疗机制基于其多靶点抑制作用，通过抑制VEGFR2可阻滞与VEGF相关的所有重要表型反应，包括内皮细胞增殖、迁徙和存活与血管通透性等；抑制EGFR信号可阻断肿瘤细胞的生长和存活；抑制RET信号可阻断Ras/MAPK和PI3K/Akt通路的激活，在细胞生长、分化和存活中发挥关键作用。体外研究表明，凡德他尼对VEGFR2激酶活性具有高效抑制作用（IC50=40nM），对EGFR酪氨酸激酶的IC50为500nM，对VEGFR3激酶活性也有抑制作用（IC50=108nM），但对VEGFR-1的活性明显较低。与单靶点抑制剂相比，凡德他尼的多靶点联合阻断策略可产生更明显的抗肿瘤活性，为甲状腺髓样癌患者提供了新的治疗选择。

　　凡德他尼最常见的不良反应包括腹泻、皮疹痤疮、恶心、高血压、头痛、疲劳、食欲不振和腹痛等。需要注意的是，有长QT综合征患者禁用本品，用药期间需监测心电图和电解质水平。与其他多靶点酪氨酸激酶抑制剂相比，凡德他尼的不良反应谱相对可控，多数不良反应可通过对症治疗和剂量调整得到有效管理。临床研究显示，凡德他尼在甲状腺髓样癌患者中表现出显著的抗肿瘤活性，客观缓解率可达45%以上，中位无进展生存期显著延长，为既往治疗失败的患者提供了新的治疗希望。

　　凡德他尼的上市标志着甲状腺髓样癌靶向治疗的重要进展，其多靶点作用机制为这一罕见肿瘤类型提供了精准的治疗选择。随着对RET信号通路认识的不断深入，凡德他尼有望在更多RET突变的肿瘤类型中发挥治疗作用，为患者带来更多的生存获益和生活质量的改善。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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