博替尼/卡布替尼(Cometriq/Cabozantinib/XL184)在多种实体瘤中展现抗血管生成与抗侵袭双重作用

　　卡布替尼是一种口服小分子酪氨酸激酶抑制剂，其独特之处在于同时靶向多个与肿瘤进展密切相关的受体：包括血管内皮生长因子受体2（VEGFR2）、MET原癌基因受体以及RET激酶。这种多靶点特性使其不仅能抑制肿瘤新生血管形成（通过VEGFR2），还能干扰肿瘤细胞的迁移、侵袭和耐药机制（通过MET和RET）。正因如此，卡布替尼被批准用于三种不同类型的晚期癌症：既往接受过治疗的转移性肾细胞癌、不可切除的肝细胞癌，以及进展性或症状性甲状腺髓样癌。

　　在肾细胞癌中，卡布替尼通过强效抑制VEGFR2，显著延缓疾病进展，其无进展生存期优于依维莫司等对照药物；在肝癌患者中，它可改善总生存并控制肿瘤负荷，尤其适用于索拉非尼治疗失败后的二线选择；而在甲状腺髓样癌中，其对RET突变的抑制作用带来明显的肿瘤退缩和降钙素水平下降。值得注意的是，尽管作用靶点多，但卡布替尼并非“广撒网”式抑制——其对MET和VEGFR2的亲和力远高于其他多靶点药物，这在一定程度上解释了其在抑制骨转移和肿瘤微环境重塑方面的优势。

　　标准剂量因适应症而异：肾癌和甲状腺髓样癌通常为每日一次140毫克，而肝癌则采用较低剂量（每日一次60毫克），以平衡疗效与耐受性。服药需空腹进行（餐前至少一小时或餐后两小时），以减少食物对吸收的影响。由于半衰期较长，漏服时若距下次服药不足十二小时，应跳过该次剂量，避免双倍摄入。

　　安全性方面，卡布替尼的不良反应主要源于其抗血管生成和MET抑制效应。最常见包括腹泻、手足综合征、高血压、疲劳、食欲下降和体重减轻。其中，三级及以上高血压发生率约百分之三十，需常规监测并积极管理；手足综合征虽常见，但通过保湿、减压鞋垫及早期干预可有效控制。此外，蛋白尿、甲状腺功能减退及口腔炎也较频繁，建议定期检查尿蛋白和甲状腺激素水平。严重但罕见的风险包括动脉血栓事件、胃肠道穿孔和瘘管形成，有相关病史者应慎用。

　　卡布替尼的价值不仅在于覆盖多个癌种，更在于其对肿瘤微环境的深度干预。MET通路常在抗血管治疗后被激活，成为耐药机制之一，而卡布替尼同步抑制MET与VEGFR2，可在一定程度上延缓这一过程。在肝癌和肾癌这类高度依赖血管生成的肿瘤中，这种“双通路封锁”策略提供了比单靶点药物更持久的疾病控制。尽管毒性管理要求较高，但通过剂量调整、支持治疗和患者教育，多数不良反应可控。作为多靶点TKI中的重要成员，卡布替尼体现了在缺乏单一驱动突变的实体瘤中，通过协同阻断关键通路实现临床获益的可行路径。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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