卡博替尼/卡布替尼(Cometriq/Cabozantinib)多靶点精准狙击实体瘤的＂万金油＂

　　卡博替尼（商品名Cometriq）是一种口服多靶点酪氨酸激酶抑制剂，由美国Exelixis生物制药公司研发，于2012年11月首次获得美国FDA批准上市，用于治疗进展性、转移性甲状腺髓样癌，随后在2016年4月获批用于既往接受过抗血管生成治疗的晚期肾细胞癌患者的二线治疗，2017年12月进一步获批用于晚期肾细胞癌患者的一线治疗，2019年1月正式获批用于晚期肝癌患者的二线治疗，目前该药物在甲状腺髓样癌、肾癌、非小细胞肺癌、肝癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等多种实体瘤的临床应用中均显示出较好的治疗效果。

　　卡布替尼通过抑制MET、VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、AXL、RET、ROS1、TYRO3、MER、KIT、TRKB、FLT3和TIE2等多个激酶受体，阻断肿瘤细胞的异常增殖信号传导。这些激酶受体在肿瘤细胞的生长过程中起着至关重要的作用，它们会抑制肿瘤细胞凋亡，促进肿瘤血管生成和侵袭等病理过程。卡博替尼正是瞄准了这些靶点，通过切断肿瘤细胞的"生命线"和"补给线"，为抗击癌症带来了新的希望。在甲状腺髓样癌中，卡博替尼能够抑制RET等关键靶点，显著延长患者的无进展生存期，与安慰剂组相比，使用卡博替尼治疗的患者疾病进展或死亡的风险降低了约70%。在肾癌治疗中，卡博替尼主要通过抑制VEGFR等靶点来干扰肿瘤血管生成，临床研究显示，在与依维莫司对比的试验中，卡博替尼治疗组患者的中位无进展生存期从依维莫司组的3.8个月提高到7.4个月。在肝癌治疗中，卡博替尼通过抑制AXL等靶点影响肿瘤细胞的侵袭和转移能力，总生存期从安慰剂组的7.2个月提高到10.2个月。

　　卡布替尼适用于进展性、转移性甲状腺髓样癌、索坦治疗失败的晚期肾癌、伴有C-met扩增的晚期非小细胞肺癌患者、多吉美耐药后的肝癌患者以及发生骨转移的晚期前列腺癌患者。推荐剂量根据适应症有所不同：甲状腺髓样癌患者每次140mg，每日一次，轻度及中度肝损伤患者起始剂量为80mg；肾癌和肝癌患者每次60mg，每日一次；骨转移患者每次40mg，每日一次。服用方法为整片吞服，不可咀嚼或压碎，需空腹服用，服药前至少2小时和服药后1小时内不要进食。治疗期间需定期监测心脏功能、眼科状况及实验室指标，出现严重不良反应时应暂停用药或调整剂量。

　　临床研究显示，卡博替尼在多种癌症治疗中均表现出良好的疗效。在甲状腺髓样癌中，卡博替尼显著延长了患者的无进展生存期，疾病进展或死亡的风险降低了约70%。在肾癌二线治疗中，卡博替尼治疗组患者的中位无进展生存期显著延长，从依维莫司组的3.8个月提高到7.4个月。在肝癌二线治疗中，卡博替尼治疗组患者的总生存期从安慰剂组的7.2个月提高到10.2个月。在非小细胞肺癌治疗方面，虽然目前应用还在进一步研究阶段，但一些小规模试验和病例报告显示，对于MET扩增或MET过表达的非小细胞肺癌患者，卡博替尼联合其他治疗方案可能会产生更好的治疗效果。需要注意的是，卡博替尼可能引起腹泻、口腔炎、掌足红肿综合征、体重减轻、食欲不振、恶心、疲乏等不良反应，治疗期间需密切监测。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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