赛妥珠单抗/戈沙妥珠单抗(Trodelvy/Sacituzumab)是三阴性乳腺癌治疗的定向突破

　　赛妥珠单抗是一种靶向滋养层细胞表面抗原2的抗体药物偶联物，它将特异性抗体、可裂解连接子和强效的细胞毒载荷SN-38整合于一体，为既往接受过至少两种系统治疗的不可切除局部晚期或转移性三阴性乳腺癌患者带来了具有明确疗效的靶向治疗选项。该药物的作用机制高度精准：其抗体部分与在多种上皮癌（尤其是乳腺癌）细胞表面高表达的TROP-2蛋白结合；结合后，药物-受体复合物被内化进入细胞；随后，在细胞内环境中，连接子被裂解，释放出SN-38（伊立替康的活性代谢物），这是一种强效的拓扑异构酶I抑制剂，能导致DNA单链断裂，最终引发癌细胞死亡。

　　该药物适用于治疗既往接受过至少两种系统治疗（其中至少一种用于转移性疾病）的不可切除局部晚期或转移性三阴性乳腺癌成人患者。它通过静脉输注给药，通常在每21天治疗周期的第1天和第8天使用。在关键的临床试验中，戈沙妥珠单抗展现了显著的疗效。与医生选择的单药化疗相比，戈沙妥珠单抗治疗组患者的客观缓解率更高（33.3%vs 11.1%），中位无进展生存期更长（5.6个月vs 1.7个月），中位总生存期也显著延长（12.1个月vs 6.7个月）。

　　与传统的化疗方案相比，赛妥珠单抗的优势在于其靶向性。传统化疗药物对表达TROP-2的癌细胞和正常细胞无差别攻击，而戈沙妥珠单抗旨在将细胞毒药物更特异地递送至肿瘤部位，理论上可以提高治疗窗。临床数据有力地支持了这一优势。当然，该药同样存在副作用，最常见的是骨髓抑制（中性粒细胞减少）和腹泻，这与其载荷SN-38的药理学特性有关，需要预防性支持和密切监测。

　　总而言之，赛妥珠单抗的出现是转移性三阴性乳腺癌治疗领域的一个重要里程碑。在此之前，这类侵袭性强、缺乏明确治疗靶点的患者在后线治疗中选项有限且效果不佳。戈沙妥珠单抗通过巧妙的抗体药物偶联物设计，成功地将一个已知的细胞毒药物更精准地送达肿瘤，实现了疗效的显著提升，为患者提供了新的生存希望。它证明了TROP-2是一个有效的治疗靶点，并推动了抗体药物偶联物技术在实体瘤中的广泛应用。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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