他拉唑帕利(Talacare/Talazoparib)强效捕获DNA的PARP抑制剂用于特定癌症治疗

　　他拉唑帕利是一种口服、强效的聚腺苷二磷酸核糖聚合酶抑制剂，用于治疗携带致病性或可能致病性乳腺癌易感基因突变的、人类表皮生长因子受体2阴性的局部晚期或转移性乳腺癌成人患者，该药物以其卓越的聚腺苷二磷酸核糖聚合酶捕获活性为特点，通过将聚腺苷二磷酸核糖聚合酶酶“困”在DNA损伤部位，形成毒性复合物，从而对存在同源重组修复缺陷的癌细胞产生更强的杀伤作用。其作用机制基于“合成致死”原理。聚腺苷二磷酸核糖聚合酶是修复DNA单链断裂的关键酶。他拉唑帕利通过抑制聚腺苷二磷酸核糖聚合酶活性，导致DNA单链断裂积累并进一步转化为更致命DNA双链断裂。在正常细胞中，这些双链断裂可通过同源重组修复等途径修复；但在乳腺癌易感基因突变（导致同源重组修复功能缺陷）的癌细胞中，这种损伤无法有效修复，从而导致癌细胞死亡。

　　乳腺癌易感基因突变是乳腺癌，尤其是三阴性乳腺癌和遗传性乳腺癌的重要致病因素。他拉唑帕利的关键临床试验表明，在携带乳腺癌易感基因突变的、人类表皮生长因子受体2阴性的晚期乳腺癌患者中，与医生选择的标准化疗相比，他拉唑帕利单药治疗显著延长了无进展生存期，将疾病进展或死亡风险降低了46%。该药每日一次口服。其核心药效优势在于其强大的聚腺苷二磷酸核糖聚合酶捕获能力，这被认为可能带来更强的抗肿瘤活性。与较早的聚腺苷二磷酸核糖聚合酶抑制剂奥拉帕利相比，他拉唑帕利在临床前研究中显示出更强的捕获活性，在针对乳腺癌的临床研究中取得了出色的数据。与其他化疗药物相比，它提供了针对特定基因缺陷的精准靶向治疗，通常耐受性更好，副作用谱不同。

　　他拉唑帕利的常见不良反应包括疲劳、贫血、恶心、中性粒细胞减少、头痛、血小板减少、呕吐、脱发、腹泻和食欲下降。其中，血液学毒性（贫血、中性粒细胞减少、血小板减少）是需要定期监测和管理的重点。其他聚腺苷二磷酸核糖聚合酶抑制剂共有的风险，如骨髓增生异常综合征和急性髓系白血病，虽然发生率低，但也需告知患者。他拉唑帕利的获批，为携带乳腺癌易感基因突变的晚期乳腺癌患者提供了一个高效、口服的靶向治疗选择。其卓越的疗效数据确立了它在该人群中的重要地位，并进一步巩固了聚腺苷二磷酸核糖聚合酶抑制剂在DNA损伤反应缺陷相关癌症治疗中的基石作用。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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