信倍立/阿思尼布(Asciminib)为慢性髓性白血病耐药患者提供全新作用机制选择

　　信倍立（通用名：阿思尼布）是全球首个也是目前唯一一个专门针对BCR-ABL1蛋白肉豆蔻酰口袋的变构抑制剂，它的出现代表了慢性髓性白血病靶向治疗领域的重大科学创新，为对现有酪氨酸激酶抑制剂耐药或不耐受的患者，尤其是携带T315I突变的患者，提供了至关重要的新治疗选择。与传统ATP竞争性抑制剂不同，信倍立通过结合BCR-ABL1蛋白上一个名为“肉豆蔻酰口袋”的别构位点，诱导蛋白质形成一种无活性的构象，从而抑制其激酶活性。这种独特的作用机制使其能够克服由BCR-ABL1激酶结构域点突变（特别是T315I突变）引起的耐药。

　　阿思尼布已被批准用于治疗既往接受过两种或以上酪氨酸激酶抑制剂治疗的费城染色体阳性慢性髓性白血病慢性期成人患者。在关键临床试验中，信倍立展现出了令人瞩目的疗效。在主要疗效人群中，治疗第24周时的主要分子学缓解率达到25%，在携带T315I突变的难治患者亚组中，这一比率更是高达40%。治疗第96周时，主要分子学缓解率上升至37%，且获得缓解的患者显示出持久的疗效。信倍立通常每日一次或两次口服给药，具体剂量根据患者情况而定，为治疗提供了灵活性。

　　其安全性特征与其他酪氨酸激酶抑制剂有所不同。常见的不良反应包括血小板减少、中性粒细胞减少、疲劳、恶心、关节痛、腹泻等，需要定期监测血常规。由于作用机制新颖，它与其他TKI不存在交叉耐药，这是其最大的临床优势之一。对于已经历多代TKI治疗失败、特别是携带T315I这种“守门人”突变而对大部分TKI原发耐药的患者，信倍立往往能重新获得深度分子学反应，为进行异基因造血干细胞移植争取机会或实现长期带病生存。实际临床数据证实，信倍立有效地解决了慢性髓性白血病治疗中最为棘门的耐药难题，重塑了耐药患者的治疗前景。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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