拓得康/特泊替尼(Tepmetko/Tepotinib)治疗MET外显子14跳跃突变非小细胞肺癌

　　特泊替尼作为一种高选择性、强效的口服间质上皮转化因子抑制剂，专门用于治疗携带MET外显子14跳跃突变的晚期非小细胞肺癌成人患者，为这一特定驱动基因变异群体提供了精准的靶向治疗选择。MET外显子14跳跃突变是肺癌中一种独立的致癌驱动因素，约占非小细胞肺癌患者的3%至4%，多见于高龄患者，传统化疗效果有限，预后不佳。特泊替尼通过高度选择性地与MET激酶结构域的ATP结合口袋结合，抑制其磷酸化，从而阻断下游的RAS-MAPK、PI3K-AKT和STAT等关键信号通路，有效遏制肿瘤细胞的增殖、存活与迁移。其对MET靶点的特异性高于其他多数激酶，这有助于减少因脱靶效应带来的不良反应。

　　特泊替尼的疗效得到了关键临床研究数据的坚实支持。在一项单臂二期临床试验中，该药物在初治和经治的MET外显子14跳跃突变晚期非小细胞肺癌患者中均显示出深度和持久的抗肿瘤活性。在初治患者中，独立评审委员会评估的客观缓解率达到43%，中位缓解持续时间为10.8个月。在既往接受过治疗的患者中，客观缓解率同样达到43%，中位缓解持续时间为11.1个月。更值得关注的是，该药物对脑转移患者也显示出初步的颅内活性。特泊替尼的标准推荐剂量为每日一次，每次450毫克，口服给药，治疗需持续至疾病进展或出现不可耐受的毒性。

　　在安全性方面，特泊替尼具有已知且总体可管理的不良反应谱。最常见的不良反应包括外周性水肿、恶心、腹泻、血肌酐升高和肝功能检查异常。其中，外周性水肿是最常见的不良反应，通常表现为下肢水肿，可通过利尿剂、剂量调整或对症支持处理。与另一款已上市的MET抑制剂卡马替尼相比，两者在关键临床试验中展示的客观缓解率数据相近，均显示出显著疗效。但两者在具体的不良反应特征上可能存在细微差别，例如特泊替尼的实验室检查异常（如肌酐升高）报告频率相对较高，而卡马替尼的胃肠道反应可能更常见。临床选择时常基于药物的可获得性、具体的不良反应谱、患者合并症及医生经验。特泊替尼的上市，与同类药物一起，成功填补了MET外显子14跳跃突变非小细胞肺癌靶向治疗的空白，使得通过基因检测识别这一突变并进行针对性治疗，成为晚期非小细胞肺癌标准诊疗路径中的重要一环，为这部分患者提供了明确的生存获益。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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