达唯珂/他泽司他(Tazverik)是EZH2抑制剂治疗上皮样肉瘤和滤泡性淋巴瘤

　　作为一种口服的组蛋白甲基转移酶EZH2抑制剂，他泽司他被批准用于治疗16岁以上患有转移性或局部晚期不可切除的上皮样肉瘤患者，以及既往接受过至少两种系统性治疗的复发或难治性滤泡性淋巴瘤成人患者，其应用核心在于通过抑制EZH2的甲基转移酶活性，阻断H3K27me3修饰的形成，从而激活肿瘤抑制基因的表达，抑制肿瘤细胞增殖和存活。该药的作用机制具有表观遗传学调控特征，通过改变染色质结构来调节基因表达，不同于传统的直接杀伤肿瘤细胞的化疗药物。与传统的化疗药物相比，其靶向性更强，对正常细胞的损伤较小；与其他表观遗传学药物如地西他滨相比，其对EZH2的抑制作用更具特异性。临床使用上，推荐剂量为每日两次口服800毫克，间隔12小时，随餐服用，疗程根据疗效和耐受性确定，需定期监测血常规、肝肾功能和感染指标。

　　在功能药效方面，他泽司他通过抑制EZH2活性，显著延长上皮样肉瘤和滤泡性淋巴瘤患者的无进展生存期。研究数据表明，在关键临床试验中，对于上皮样肉瘤患者，该药的中位无进展生存期为5.5个月，总缓解率为15%，其中完全缓解率为1.8%；对于滤泡性淋巴瘤患者，中位无进展生存期为13.8个月，总缓解率为69%，其中完全缓解率为13%。与安慰剂相比，上皮样肉瘤患者的无进展生存期延长了3.7个月；与化疗相比，滤泡性淋巴瘤患者的缓解率提高了2倍以上。与其他EZH2抑制剂相比，其对EZH2 Y641突变和A677G突变都具有活性，适用范围更广。其常见不良反应包括疼痛、恶心、呕吐、疲劳、食欲减退和便秘，多为1至2级，可通过剂量调整或对症治疗控制。

　　与其他上皮样肉瘤和滤泡性淋巴瘤治疗药物相比，达唯珂的优势在于其针对EZH2的表观遗传学调控作用和口服给药的便利性，适合多线治疗失败的患者。传统化疗药物如阿霉素、异环磷酰胺虽能杀伤肿瘤细胞，但毒性较大，且易产生耐药；免疫治疗如PD-1抑制剂对上皮样肉瘤的效果有限。达唯珂的靶向性强，全身毒性低，特别适合儿童和年轻患者使用。其口服给药方式方便患者居家使用，每日两次的剂量也相对容易坚持。此外，其对滤泡性淋巴瘤的疗效显著，为这类惰性淋巴瘤患者提供了新的治疗选择。

　　在实际临床应用中，达唯珂的使用需评估患者的上皮样肉瘤或滤泡性淋巴瘤病理类型、分期和既往治疗史，治疗前需排除活动性感染、严重肝肾功能不全和免疫缺陷病。治疗初期需密切监测疼痛和胃肠道反应等不良反应，必要时调整剂量或给予对症处理。对于出现严重感染或血液学毒性的患者，应及时调整剂量或暂停用药。由于该药可能与其他影响细胞色素P450酶系的药物产生相互作用，联合用药时需谨慎。总体而言，达唯珂为16岁以上患有转移性或局部晚期不可切除的上皮样肉瘤患者和既往接受过至少两种系统性治疗的复发或难治性滤泡性淋巴瘤成人患者提供了一种高效、创新的治疗选择，在延长生存期和改善生活质量方面具有重要意义。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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