达罗他胺/达洛鲁胺(DAROLUTAMIDE)适用于前列腺癌高风险非转移性去势抵抗患者

　　达罗他胺作为第二代雄激素受体拮抗剂，已获批用于治疗有高危转移风险的非转移性去势抵抗性前列腺癌成年患者。其作用原理是通过与雄激素受体紧密结合，阻止雄激素与其受体结合后的核转位过程，进而抑制雄激素受体介导的基因转录，减少前列腺癌细胞增殖所需的蛋白质合成。这种作用机制不仅能有效阻断雄激素信号通路，还能在一定程度上诱导肿瘤细胞凋亡。

　　适用症状方面，达罗他胺主要针对血清睾酮处于去势水平（＜50ng/dL）且影像学检查未发现远处转移的转移性去势抵抗性前列腺癌患者，同时需满足格里森评分≥8分、骨扫描显示≥3处骨转移灶或内脏转移等高危风险因素之一。使用方法为口服给药，推荐剂量为每日两次600毫克，可与食物同服或空腹服用，治疗期间需维持促性腺激素释放激素类似物治疗以降低睾酮水平。临床研究显示，达罗他胺治疗组的中位无转移生存期达到40.4个月，显著高于安慰剂组的18.4个月，且总生存期亦有延长趋势。

　　与第一代雄激素受体拮抗剂相比，达罗他胺具有更强的受体亲和力，能更有效地抑制雄激素受体活性；与第二代同类药物相比，其对雄激素受体的抑制作用更具特异性，中枢神经系统相关不良反应发生率更低。此外，达罗他胺不干扰CYP3A4酶代谢，药物相互作用风险相对较小。然而，使用时仍需警惕高血压、皮疹、疲乏等常见不良反应，重度肝肾功能不全患者需谨慎调整剂量。

　　在临床实践中，达罗他胺已被纳入多项前列腺癌诊疗指南推荐，成为高危非转移性去势抵抗性前列腺癌的标准治疗方案之一。其长期随访数据显示，持续治疗可显著降低疾病进展风险，为患者争取更长的生存时间。尽管部分患者可能出现耐药性，但通过联合其他治疗手段仍有机会延缓病情进展。总体而言，达罗他胺的出现提升了前列腺癌高危人群的预后管理水平。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：达罗他胺/达洛鲁胺(DAROLUTAMIDE)为非转移性前列腺癌患者构建防线的新型抗雄激素药物

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