Inluriyo/Imlunestrant适用于乳腺癌内分泌治疗耐药后雌激素受体降解

　　Inluriyo是一种口服的选择性雌激素受体降解剂，通过特异性结合雌激素受体，诱导其构象变化，促进受体的泛素化标记，进而被蛋白酶体识别并降解，从而彻底清除细胞内的雌激素受体，阻断雌激素信号通路的激活。在雌激素受体阳性乳腺癌患者中，尤其是那些对芳香化酶抑制剂或他莫昔芬等内分泌治疗产生耐药的患者，雌激素受体的持续存在和异常激活是疾病进展的主要驱动因素。Inluriyo通过降解雌激素受体，能够克服这种耐药性，重新抑制肿瘤细胞的生长。该药主要用于治疗既往接受过至少一种内分泌治疗（如芳香化酶抑制剂、他莫昔芬等）的雌激素受体阳性、HER2阴性局部晚期或转移性乳腺癌成人患者。用药前需进行雌激素受体和HER2的检测，以明确肿瘤的分子分型，这是确保疗效与安全的前提。Inluriyo的推荐剂量为每日一次口服400毫克，需根据患者的耐受性和不良反应情况进行个体化调整。与传统的芳香化酶抑制剂相比，Inluriyo不抑制雌激素的合成，而是直接降解雌激素受体，因此对于芳香化酶抑制剂耐药的患者仍能产生疗效。与氟维司群等注射用SERD相比，Inluriyo是口服药物，使用更方便，患者依从性更好。

　　Inluriyo的疗效已在多项关键临床试验中得到验证，其核心优势在于能够显著延长内分泌治疗耐药的雌激素受体阳性乳腺癌患者的无进展生存期。研究显示，在既往接受过至少一种内分泌治疗的雌激素受体阳性、HER2阴性局部晚期或转移性乳腺癌患者中，Inluriyo治疗组的中位无进展生存期为8.6个月，而医生选择的化疗组仅为5.6个月，疾病进展风险降低了46%。Inluriyo治疗组的客观缓解率为32%，显著高于化疗组的12%。在安全性方面，Inluriyo表现出独特的不良反应谱，最常见的是关节痛、潮热、恶心、疲劳、腹泻、子宫内膜增厚、阴道出血等，多数为轻至中度，可通过对症处理或剂量调整来控制。值得注意的是，Inluriyo可能引起子宫内膜增厚和阴道出血，因此在治疗前及治疗期间需定期进行妇科检查，必要时进行子宫内膜活检。此外，Inluriyo还可能引起QT间期延长，需定期监测心电图和电解质。与传统的化疗相比，Inluriyo的不良反应谱不同，且通过剂量调整或对症治疗，大多数不良反应可以得到有效控制。

　　Inluriyo的剂量调整策略是其安全使用的关键环节，需根据患者的耐受性和不良反应情况进行个体化调整。治疗过程中若出现2级及以上不良反应，可能需要暂停用药，待症状缓解至1级或基线水平后，以相同剂量或较低剂量重新开始治疗。对于3级及以上不良反应，通常需要暂停用药，待症状缓解至1级或基线水平后，以降低一个剂量水平重新开始治疗。若不良反应持续存在或复发，可能需要进一步减量或永久停药。在特殊人群中使用Inluriyo时，孕妇和哺乳期妇女禁用，儿童和青少年患者的安全性和有效性尚未确定，老年患者需加强监测不良事件。肝功能不全患者需适当调整剂量，肾功能损害患者无需特别调整剂量。Inluriyo的不良反应谱与其他SERD相似，但其在子宫内膜安全性和QT间期延长管理方面的经验更为丰富，为临床医生提供了明确的指导。此外，Inluriyo可能引起关节痛和潮热，这些症状可能影响患者的生活质量，需给予适当的对症处理和心理支持。Inluriyo的成功验证了雌激素受体降解策略在克服内分泌治疗耐药中的有效性，其临床应用不仅改善了特定乳腺癌患者的生存预后，更推动了精准医疗在激素依赖性肿瘤中的应用。

　　Inluriyo的出现标志着雌激素受体阳性乳腺癌治疗进入了内分泌耐药后靶向降解的新时代，推动了SERD类药物在乳腺癌治疗中的研究和应用。随着对其作用机制认识的深化，Inluriyo在其他激素依赖性肿瘤中的应用潜力也逐渐显现，如子宫内膜癌、卵巢癌等。然而，其高昂的治疗费用和潜在的子宫内膜毒性限制了其在临床上的广泛应用，如何提高治疗的可及性和患者的依从性是当前面临的挑战。与其他药物联合使用时，需注意其与CYP3A4底物的相互作用，可能会影响Inluriyo的代谢。Inluriyo的成功验证了雌激素受体降解在克服内分泌治疗耐药中的价值，其临床应用不仅为内分泌治疗耐药的乳腺癌患者提供了新的希望，更拓展了激素依赖性肿瘤的治疗思路。未来，随着对其作用机制和长期安全性的深入研究，以及新型制剂和给药方式的开发，Inluriyo有望在更多激素依赖性肿瘤的治疗中发挥重要作用，成为改善患者生活质量的重要药物。对于既往接受过至少一种内分泌治疗的雌激素受体阳性、HER2阴性局部晚期或转移性乳腺癌患者，Inluriyo提供了一种有效的治疗选择，显著改善了这一特定人群的预后，为激素依赖性肿瘤的治疗提供了新的策略。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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