恩曲替尼作为一种具有高度选择性的口服酪氨酸激酶抑制剂,通过同时靶向NTRK基因融合、ROS1重排和ALK融合,为多种实体瘤患者提供了广谱精准治疗选择。该药物通过抑制原肌球蛋白受体激酶、ROS1蛋白和间变性淋巴瘤激酶的活性,阻断下游MAPK、PI3K-AKT和JAK-STAT等信号通路传导,从而抑制肿瘤细胞增殖、存活和血管生成。在关键临床试验中,恩曲替尼在NTRK融合阳性实体瘤患者中显示出75%的客观缓解率,在ROS1重排阳性非小细胞肺癌患者中客观缓解率达到67%,且疗效在不同肿瘤类型中表现一致,显示出显著的广谱抗肿瘤活性。
随着对肿瘤驱动基因认识的深化,
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