达唯珂/他泽司他(Tazverik)作为EZH2甲基转移酶的特异性抑制剂

　　在肿瘤的发生发展过程中，表观遗传学调控失常扮演着关键角色，他泽司他正是瞄准了这一前沿领域。它的活性成分是他泽司他，是一种口服的、高选择性抑制剂，其靶点是一种名为zeste基因增强子同源物2的甲基转移酶。这种酶的功能是催化组蛋白H3第27位赖氨酸的三甲基化，这是一种重要的表观遗传沉默标记。在某些淋巴瘤和肉瘤中，EZH2可能因基因突变而功能亢进，或与其他蛋白异常结合，过度地沉默了包括肿瘤抑制基因在内的一系列基因，从而驱动肿瘤生长。达唯珂通过抑制EZH2的活性，解除这些被不当沉默的基因，重新激活细胞内的正常调控程序，达到抑制肿瘤的目的。

　　该药拥有特定的适应症。它被用于治疗某些上皮样肉瘤，这是一种罕见且侵袭性的软组织肉瘤。在关键临床试验中，他泽司他在转移性或局部晚期、不适合完全切除的上皮样肉瘤患者中展现了疗效，客观缓解率为15%，部分缓解的患者中，有67%的患者缓解持续时间达到6个月或更长。达唯珂也适用于某些滤泡性淋巴瘤患者。具体而言，适用于治疗复发或难治性滤泡性淋巴瘤，且经检测确认有EZH2基因突变的患者，以及对于无满意替代治疗选择的复发或难治性滤泡性淋巴瘤患者。在针对EZH2突变型滤泡性淋巴瘤的临床试验中，其客观缓解率可达69%。

　　他泽司他的使用方法是口服，通常每日两次。常见的不良反应包括疲劳、恶心、食欲下降、腹泻、呕吐、便秘、体重下降等，大多数为轻度至中度。与其他化疗或靶向药物相比，达唯珂的作用机制独特，它不直接作用于DNA或细胞分裂过程，而是从表观遗传层面进行干预，这为对传统治疗不耐受或耐药的患者提供了一个新的作用机制的选择。在临床决策中，尤其是在滤泡性淋巴瘤的治疗中，进行EZH2突变检测是筛选潜在获益人群的重要步骤，这体现了精准医疗在临床应用中的核心价值。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：达唯珂(Tazverik/Tazemetostat)为特定基因型上皮样肉瘤和滤泡性淋巴瘤提供靶向EZH2的治疗途径

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