塞尔帕替尼/赛普替尼(Retevmo/selpercatinib)是高选择性RET激酶抑制剂

　　塞尔帕替尼是一种强效、高选择性的RET激酶抑制剂，专门用于治疗携带RET基因融合或突变的多种晚期实体肿瘤，实现了从广谱抗癌到基于特定生物标志物的精准打击。RET基因的异常激活，包括融合和点突变，是多种癌症明确的驱动因素。塞尔帕替尼通过与RET激酶蛋白的ATP结合位点特异性结合，抑制其磷酸化及下游信号通路的传导，从而遏制肿瘤细胞的生长与增殖。

　　它的适应症明确针对RET基因变异的肿瘤群体，主要包括转移性RET融合阳性的非小细胞肺癌、需要系统性治疗的晚期或转移性RET突变型甲状腺髓样癌、以及放射性碘难治性RET融合阳性的甲状腺癌。患者每日两次口服，常见副作用包括口干、腹泻、高血压、肝功能异常及QT间期延长等，大多数为轻度至中度可控。其疗效令人瞩目，在针对RET融合阳性非小细胞肺癌的关键临床试验中，塞尔帕替尼显示了很高的客观缓解率，且对已发生脑转移的患者也表现出良好的颅内活性。对于RET突变型甲状腺髓样癌，它也带来了显著且持久的肿瘤缩小。

　　在塞尔帕替尼问世之前，携带RET变异的患者通常缺乏高效的特异性靶向药，多依赖多激酶抑制剂，但这些药物对RET的选择性不高，疗效有限且毒性较大。塞尔帕替尼的高选择性意味着它能更精准地作用于致病靶点，在获得卓越疗效的同时，避免了因抑制无关靶点带来的额外副作用，提升了治疗指数。临床实践中，对所有符合条件的晚期非小细胞肺癌、甲状腺癌等患者进行RET基因检测，已成为筛选潜在获益人群的标准步骤。它的成功应用，是肿瘤精准医疗的典范之一，彻底改变了RET驱动型癌症的治疗格局，使得这部分患者获得了生存期和生活质量的显著改善。未来，探索其与其他疗法的联合应用，以及应对耐药机制，是进一步的研究方向。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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