卡玛替尼/卡帕替尼(Tabrecta/capmatinib)精准抑制MET外显子14跳跃突变

　　卡玛替尼作为一种高选择性、强效的口服MET酪氨酸激酶抑制剂，通过直接抑制由MET基因外显子14跳跃突变所驱动的异常信号通路，为携带这一特定驱动基因改变的晚期非小细胞肺癌患者提供了首个高效靶向治疗方案，填补了该领域的长期空白。其作用原理是精准结合于MET激酶结构域，竞争性抑制三磷酸腺苷的结合，从而阻断其自磷酸化及下游RAS-MAPK、PI3K-AKT等关键促生存和增殖信号通路的激活，进而抑制肿瘤细胞的生长、增殖并诱导其凋亡。

　　该药物专门用于治疗经检测确认存在MET外显子14跳跃突变的转移性非小细胞肺癌成人患者，无论其既往是否接受过系统性治疗，标准给药方案为每日两次、每次400毫克口服，治疗应持续至疾病进展或出现无法耐受的毒性。关键性临床试验的结果证实了卡马替尼的显著疗效，在初治患者中，其客观缓解率高达相当比例，中位缓解持续时间令人鼓舞，在既往经治患者中，同样观察到了具有临床意义的缓解率和疾病控制率，且起效迅速，为预后通常较差的这部分患者群体带来了显著的生存改善和生活质量提升。

　　在卡玛替尼获批之前，MET外显子14跳跃突变患者缺乏针对性的靶向药物，主要依赖化疗或免疫治疗，但疗效有限且缺乏预测标志物。卡马替尼的出现彻底改变了这一局面，其疗效显著优于传统化疗，确立了其作为该突变亚型标准靶向治疗的地位。与多靶点MET抑制剂相比，卡马替尼的高选择性带来了更好的疗效和可管理的毒性谱。最常见的不良反应包括外周性水肿、恶心、疲劳、呕吐和食欲减退等，其中外周性水肿较为常见，通常可通过利尿剂、剂量调整或暂停用药来管理，其他多数不良反应为1-2级。卡马替尼的成功，使得对晚期非小细胞肺癌进行MET外显子14跳跃突变检测变得至关重要，确保了精准治疗的实现。

　　随着卡马替尼的广泛应用，临床关注的焦点逐渐转向如何克服原发性或获得性耐药，以及探索其与免疫检查点抑制剂等其他疗法的联合潜力。此外，MET蛋白过表达或基因扩增等其他MET异常状态的治疗策略也是研究热点。卡马替尼不仅是针对一个特定基因突变的有效药物，其研发和成功应用的过程也极大地增进了对MET信号通路在肺癌中作用机制的理解，并推动了伴随诊断技术的发展。它再次证明了基于生物标志物的精准医疗在改善癌症患者预后方面的巨大价值，为非小细胞肺癌的个体化治疗谱系增添了重要的一员。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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