在非小细胞肺癌的精准治疗领域,针对罕见驱动基因的探索从未停歇。宗格替尼便是针对HER2突变这一难题所开发的新型药物。宗格替尼是一种口服、高选择性的不可逆HER2酪氨酸激酶抑制剂。其设计旨在强效抑制HER2基因第20号外显子插入突变所驱动的致癌信号。与针对HER2蛋白过扩增或过表达的抗体药物不同,宗格替尼专门针对的是HER2基因的激活突变,这种突变常见于非鳞状非小细胞肺癌中。它通过共价键不可逆地结合于HER2激酶域,阻断其下游信号通路,从而抑制肿瘤细胞的生长与增殖。目前,它正在临床研究中用于治疗既往经过治疗的、携带HER2第20号外显子插入突变的晚期非小细胞肺癌患者。
关键的临床试验初步展现了其在经治患者中的潜力。在一项针对这类难治性患者的II期研究中,
与既往用于HER2突变非小细胞肺癌的其他酪氨酸激酶抑制剂相比,
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2026-02-03
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