博瑞纳/劳拉替尼(Lorbrena)穿透耐药屏障重塑晚期肺癌治疗格局

　　劳拉替尼是一种强效的、可逆的第三代间变性淋巴瘤激酶抑制剂，于2018年11月首次在美国获得加速批准，用于治疗接受第一代或第二代间变性淋巴瘤激酶抑制剂治疗后疾病进展，或对前述药物不耐受的间变性淋巴瘤激酶阳性转移性非小细胞肺癌患者，后其适应症扩展至一线治疗。它的设计旨在克服前代药物面临的获得性耐药难题，并以其卓越的血脑屏障穿透能力，为解决肺癌脑转移这一临床棘手问题提供了强有力的武器，在间变性淋巴瘤激酶阳性非小细胞肺癌的治疗序贯中占据着关键的后线乃至一线地位。

　　间变性淋巴瘤激酶融合是非小细胞肺癌的重要驱动基因突变。第一、二代间变性淋巴瘤激酶抑制剂如克唑替尼、阿来替尼等虽疗效显著，但肿瘤最终会产生耐药，其中脑转移进展和靶点本身的继发性突变是常见原因。劳拉替尼的结构优化使其能够有效抑制多种已知的耐药突变，特别是最常出现的G1202R突变。更重要的是，它具有高度亲脂性，能够高效穿透血脑屏障，在中枢神经系统达到有效的治疗浓度。在针对既往接受过至少一种间变性淋巴瘤激酶抑制剂治疗的患者的临床试验中，劳拉替尼显示了高达百分之六十九的客观缓解率，其颅内客观缓解率更是达到了百分之六十八，展现出强大的控制颅内病灶的能力。在一线治疗的头对头比较中，劳拉替尼相较于克唑替尼，将疾病进展或死亡风险显著降低了百分之七十二，并表现出更优的颅内无进展生存。

　　劳拉替尼为口服片剂，推荐剂量为每日一次。其核心药理作用是克服对前代间变性淋巴瘤激酶抑制剂的耐药，并强效抑制肿瘤生长，尤其能高效控制脑转移。相比于前代药物，劳拉替尼在克服耐药和防治脑转移方面具有理论和临床实践上的双重优势。然而，其不良反应谱也具特点，最常见的是高脂血症、水肿、周围神经病变、认知功能影响、体重增加和情绪变化等。这些副作用虽然大多可控，但需要医生和患者共同密切监测和管理。劳拉替尼的出现，极大地延长了间变性淋巴瘤激酶阳性非小细胞肺癌患者的生存期，并将该亚型肺癌逐渐转变为一种需要长期管理的慢性病，其从后线到一线的应用演进，体现了靶向治疗药物不断优化治疗策略的历程。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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