洛莫司汀(Ceenu/Lomustine)能够透过血脑屏障的烷化剂化疗药物

　　洛莫司汀是一种口服的烷化剂类亚硝脲化疗药物，因其强大的脂溶性及穿透血脑屏障的能力，在中枢神经系统肿瘤的治疗中具有特殊地位。该药物属于细胞周期非特异性药物，其主要作用机制是在体内代谢为活性产物后，与细胞内的脱氧核糖核酸和核糖核酸发生烷基化反应，形成交叉连接，并可通过氨甲酰化作用修饰蛋白质，从而干扰核酸和蛋白质的正常功能，最终导致肿瘤细胞死亡。其高度的脂溶性特性使其能够有效进入中枢神经系统，在脑组织及脑脊液中达到治疗浓度。

　　它主要用于治疗多种脑部肿瘤，包括但不限于原发性脑胶质瘤（如多形性胶质母细胞瘤、间变性星形细胞瘤）以及转移性脑肿瘤。此外，它也用于霍奇金淋巴瘤的二线或后续治疗。对于复发性或进展性脑胶质瘤患者，在手术和放疗之外，洛莫司汀是重要的系统性药物治疗选择之一。临床试验数据显示，它能带来一定程度的无进展生存期获益。

　　洛莫司汀通常采用间歇性大剂量给药方案，常见单次口服剂量为130毫克每平方米体表面积，每六周给药一次。此方案旨在平衡疗效与累积性骨髓毒性。由于其严重的延迟性骨髓抑制作用，用药后必须严格定期监测全血细胞计数，最低点常出现在给药后4至6周。主要不良反应包括剂量限制性的骨髓抑制（如白细胞减少、血小板减少）、恶心呕吐以及肺毒性。其骨髓抑制具有累积性，即随用药周期增加，抑制作用可能加重。

　　在脑肿瘤的化疗药物中，洛莫司汀的价值在于其可靠的颅内分布。许多化疗药物难以通过血脑屏障，限制了其对脑部病灶的疗效。洛莫司汀的这一药代动力学特点使其成为治疗脑胶质瘤的经典药物之一。与替莫唑胺这类同样用于脑胶质瘤的口服烷化剂相比，两者的作用机制、给药方案和毒性谱有所不同。替莫唑胺通常采用每日连续给药方案，其骨髓抑制的规律和程度与洛莫司汀的间歇大剂量给药不同。治疗选择常基于肿瘤的分子病理特征、患者既往治疗史、体能状况以及对特定毒性风险的耐受性。鉴于其显著的骨髓毒性，使用洛莫司汀需要具备完善的血液学监测和支持治疗条件。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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