妥瑞达/卡马替尼(Tabrecta)精准抑制MET外显子14跳跃突变肺癌的生长

　　妥瑞达（通用名：卡马替尼）是一种高选择性口服MET酪氨酸激酶抑制剂，专门针对携带MET外显子14跳跃突变的非小细胞肺癌。该突变导致MET受体降解受阻，持续激活下游促癌信号通路。卡马替尼通过精准抑制突变MET蛋白的磷酸化，阻断RAS/MAPK、PI3K/AKT等关键路径，从而抑制肿瘤生长与转移。

　　卡马替尼适用于经检测确认存在MET外显子14跳跃突变的晚期非小细胞肺癌成人患者，包括初治与经治人群。用药前必须通过组织或液体活检进行分子检测确认突变状态，避免与其他MET改变（如基因扩增或蛋白过表达）混淆。

　　临床研究显示，在METex14跳跃突变患者中，卡马替尼表现出显著且持久的抗肿瘤活性。客观缓解率在初治患者中可达约68%，经治患者约为41%，中位缓解持续时间分别约为12.6个月与9.7个月。药物对颅内转移病灶也显示出初步疗效，为脑转移患者提供了系统性治疗选择。

　　推荐剂量为每日两次口服，每次400毫克，随餐或空腹服用均可。常见不良反应包括外周性水肿、恶心、呕吐、疲劳与呼吸困难，多数为轻度至中度。需特别关注间质性肺病/肺炎风险，如出现新发或加重的呼吸困难、咳嗽或发热，应立即中断用药并评估。肝酶升高也较常见，需定期监测肝功能。

　　药物相互作用方面，应避免与强效CYP3A诱导剂合用，可能导致血药浓度降低而影响疗效；与强效CYP3A抑制剂合用时应考虑剂量调整。对于轻度肝损伤患者无需调整剂量，中重度肝损伤患者应慎用。

　　卡马替尼的上市标志着MET驱动型肺癌精准治疗的重要进展，为这类罕见突变患者提供了新的靶向治疗选择。临床使用中需结合分子检测结果、患者整体状况及安全监测，实现个体化治疗管理。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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