艾拉司群/依拉司群(Elacestrant)为特定晚期乳腺癌患者提供口服靶向新选

　　艾拉司群是一种口服的选择性雌激素受体降解剂，用于治疗雌激素受体阳性、人表皮生长因子受体2阴性、携带雌激素受体1基因激活突变，且在至少一线内分泌治疗后出现疾病进展的晚期或转移性乳腺癌绝经后女性或成年男性患者。该药物通过以差异化构象结合雌激素受体，诱导雌激素受体发生独特的降解，特别是对那些携带雌激素受体1基因激活突变的雌激素受体蛋白表现出更强的降解能力，从而更有效地抑制雌激素受体信号通路，克服由该突变引起的内分泌治疗耐药。

　　雌激素受体1基因激活突变是雌激素受体阳性乳腺癌内分泌治疗获得性耐药的重要机制之一。在关键临床试验中，与标准内分泌治疗相比，艾拉司群在整体人群和无进展生存期方面显示出统计学意义的显著改善。在预先设定的携带雌激素受体1基因突变的患者亚组中，这种获益更为突出，中位无进展生存期实现了具有临床意义的显著延长。这确立了其在携带特定突变患者中的治疗地位。其主要不良反应包括肌肉骨骼疼痛、恶心、疲劳以及胆固醇和甘油三酯水平升高，通常可控。

　　与此前获批的用于后线治疗的细胞周期蛋白依赖性激酶4/6抑制剂联合方案或其他选择性雌激素受体降解剂相比，艾拉司群的核心优势在于其针对雌激素受体1基因激活突变这一明确耐药机制的高效降解活性。它的应用严格依赖于通过肿瘤组织或液体活检检测到的雌激素受体1基因突变状态，是精准医疗的又一范例。每日一次口服给药也为患者提供了便利。

　　艾拉司群的上市标志着雌激素受体阳性晚期乳腺癌治疗向更深层精准化迈出的关键一步。它不仅为内分泌治疗耐药的患者提供了新的有效口服单药选择，更重要的是，它将治疗决策与具体的基因突变直接挂钩，实现了“同病异治”，强调了在疾病进展时进行基因检测以指导后续治疗路径的重要性，优化了患者的治疗序列。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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