左利替尼(AZD3759/Zorifertinib)穿透血脑屏障直击非小细胞肺癌脑转移的靶向先锋

　　左利替尼是一种专门设计用于治疗伴有中枢神经系统转移的晚期表皮生长因子受体突变阳性非小细胞肺癌的口服、高选择性表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，其最突出的特点是优异的血脑屏障穿透能力，为控制这一严重并发症提供了前所未有的靶向武器。对于表皮生长因子受体突变阳性的非小细胞肺癌患者，脑转移是导致预后恶化和生活质量下降的主要原因之一。传统的第一、二代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，以及大部分化疗药物，在穿透血脑屏障方面能力有限，致使脑部成为肿瘤细胞的“避难所”。泽瑞尼的分子结构经过特殊优化，使其能够有效跨越血脑屏障，在脑组织和脑脊液中达到足以抑制肿瘤的药理浓度，从而直接对脑转移病灶产生杀伤作用。

　　该药物主要适用于既往接受过其他表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂治疗后出现进展，且伴有中枢神经系统转移的表皮生长因子受体突变阳性非小细胞肺癌患者。早期临床研究数据显示，泽瑞尼在对颅外病灶显示出抗肿瘤活性的同时，对于脑转移病灶也产生了令人鼓舞的客观缓解率，部分患者颅内病灶缩小显著，神经系统症状得到改善。这为解决临床难题带来了新的希望。推荐剂量为每日两次口服。其不良反应谱与其他表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂类似，包括皮疹、腹泻、皮肤干燥、甲沟炎等，通常可通过对症处理或剂量调整进行控制，总体安全性可控。

　　与吉非替尼、厄洛替尼等第一代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂相比，左利替尼在针对脑转移的疗效上具有明显的机制优势。与同样对脑转移有效的第三代药物奥希替尼相比，泽瑞尼是在更早期即专门为应对脑转移挑战而设计的药物，其在临床前模型中展现出的脑脊液浓度与血浆浓度比值较高。然而，药物的选择需综合考虑多种因素，包括具体的表皮生长因子受体突变类型、前期治疗线数、全身与颅内疾病的负荷等。泽瑞尼的出现，填补了专门针对伴有脑转移的表皮生长因子受体突变非小细胞肺癌患者靶向治疗的空白，改变了这类患者往往需要优先依赖全脑放疗或立体定向放疗的局面，为药物治疗主导的综合管理策略提供了关键支持。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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